卡博替尼(cabozantinib)又名“XL184”,据了解,184的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT.一般的靶向药也就1-3个靶点,它可以有9个,佩服。如此多的靶点,很多时候大家也不知道到底哪个靶点才是有效的,导致184的抗癌机制不清不楚。
迄今为止,卡博替尼已经通过FDA 批准在美国上市,治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌,以及晚期一线或二线治疗肾细胞癌。此外,卡博替尼还先后在欧盟、日本等上市。苹果酸卡博替尼胶囊还可用于治疗进展性、转移性髓样甲状腺癌。除此之外,它在治疗非小细胞肺癌、软组织肉瘤、肠癌、乳腺癌、前列腺癌等方面也有不错的效果。
一项II期临床试验结果显示,卡博替尼对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性,并且骨扫描结果显著改善。卡博替尼单药治疗12周后,肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病控制率分别可为76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%、45%和40%。
在68例骨转移患者中,59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者,骨扫描显示转移病灶部分或完全消失,并且在治疗6周后即可得到改善。其中去势耐药性前列腺癌患者效果最为明显,86%的患者表现为完全或部分骨扫描缓解。与此同时,骨疼痛也得到缓解,镇痛药物需求减少,骨重吸收标志物水平下降,贫血患者的血红蛋白持续增加。
卡博替尼最常见的3级或以上不良反应事件为疲劳9%、手足综合征8%和高血压5%,不良事件停药率为12%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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