美国食品和药物管理局批准了阿培利司（PIQRAY,诺华制药公司）与fulvestrant联合治疗绝经后的女性，患有激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性者，PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌，这是在基于内分泌的方案进展后或之后通过FDA批准的测试发现的。

　　FDA还批准了配套的诊断测试therascreen PIK3CA RGQ PCR试剂盒（QIAGEN Manchester, Ltd.），用于选择肿瘤组织标本和/或从血浆标本中分离的循环肿瘤DNA（ctDNA）中存在PIK3CA突变的患者。如果血浆中PIK3CA突变的检测结果为阴性，患者应接受肿瘤组织中PIK3CA突变的检测。

　　批准的依据是SOLAR-1（NCT02437318），这是一项3期、随机、双盲、安慰剂对照试验，在572名HR阳性、HER2阴性、晚期或转移性乳腺癌患者，包括绝经后的女性，阿培利司加fulvestrant与安慰剂fulvestrant相比，其疾病已经进展或正在接受芳香化酶抑制剂治疗或已经接受治疗。

　　主要终点是研究者评估的PIK3CA突变队列中的无进展生存期（PFS）。根据研究者评估，阿培利司加fulvestrant的估计中位PFS（药物控制下肿瘤重新生长所需要的时间）为11.0个月（95%CI:7.5，14.5），而安慰剂加fulvestrant组为5.7个月（95%CI:3.7，7.4）（HR 0.65；95%CI:0.50，0.85；p=0.001）。在分析时，总生存数据还不成熟。在肿瘤没有PIK3CA突变的患者中没有观察到PFS获益（HR=0.85；95%CI:0.58，1.25）。

　　阿培利司加fulvestrant组最常见的不良反应包括实验室异常：葡萄糖增加、肌酐增加、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、γ-谷氨酰转移酶增加、恶心、丙氨酸氨基转移酶增加、疲劳、血红蛋白减少、脂肪酶增加、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重减轻、钙减少、葡萄糖减少、活化部分凝血活酶时间（aPTT）延长和脱发。

　　推荐的阿培利司剂量为300毫克（两片150毫克的膜衣片），每天口服一次，与食物一起服用。当与Alpelisib一起服用时，推荐的fulvestrant剂量为500毫克，在第1、15和29天肌肉注射，此后每月一次。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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