阿来替尼是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。2015年12月，它被FDA批准作为克唑替尼后病情恶化或无法耐受克唑替尼的患者的新选择（克唑替尼是一种广泛批准的ALK阳性NSCLC药物）。
与克唑替尼类似，阿来替尼是一种ALK抑制剂，通过抑制ALK蛋白的活性起作用，因此可以阻止ALK阳性的NSCLC细胞生长和扩散。克唑替尼和阿来替尼靶向ALK基因的不同突变；因此，当前者发生耐药时，后者可能证明是有效的。在对克唑替尼耐药的ALK基因突变中观察到阿来替尼的抑制作用。
2017年11月，批准已经扩展到包括治疗尚未治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。三期临床试验显示，阿来替尼相比克唑替尼可显著降低疾病进展或死亡风险达57%，显著延长患者无病生存时间达34.8个月。
阿来替尼应该作为一线治疗用药还是克唑替尼耐药后再使用？周教授认为，阿来替尼进入中国后应该在一线使用。疗效上，克唑替尼一线治疗ALK阳性患者PFS为11个月，进展后二线使用阿来替尼PFS为9个月，两者相加20个月，远低于一线直接应用阿来替尼的34.8个月；安全性上，与克唑替尼相比，一线应用阿来替尼需减量的病人比例低，安全性更好；另外，阿来替尼血脑屏障的通透能力强于克唑替尼，显著延缓颅内进展。这三点奠定了阿来替尼在ALK阳性肺癌中的一线治疗地位。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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