米托坦是一种肾上腺细胞毒性活性物质,是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在1970年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。1989年,在中国香港获批上市。米托坦是目前唯一被批准用于肾上腺皮质癌的药物。
米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的皮质醇增多症。吸收:在口服米托坦后,40%的剂量被吸收。分布:米托坦存在于人体的大部分组织中;然而,脂肪是主要的分布部位。消除:米托坦停用后,血浆终半衰期为18天至159天(中位数53天)。新陈代谢:米托坦被转化为水溶性代谢物。排泄:米托坦通过尿液和胆汁排泄。大约10%的给药剂量以水溶性代谢物的形式在尿液中排出,1%-17%通过胆汁排出。
注意事项:米托坦片剂应在有使用癌症化疗药物经验的合格医生监督下服用。由于肾上腺抑制是其主要功能,发生休克或严重创伤时应立即暂停服用米托坦片剂。在肾上腺压抑不分泌类固醇的情况下,应给予外源性类固醇。
因为镇静、嗜睡、眩晕和其他可能发生的中枢神经系统的副作用,病人应注意驾驶,操作机械,和其它需要身心警觉的危险事业。
由于米托坦的代谢可能干预和药物积累,不同于肾上腺皮质转移性病变,肝病患者应小心服用米托坦片剂。米托坦服用前应已切除所有可能转移病变的肿瘤组织。高剂量米托坦长期连续用药可导致脑损伤和功能损伤。由于停药后毒性可能逆转,行为和神经评估应定期进行。文献报道表明米托坦血浆浓度超过20微克/毫升,与一个更大的高级中枢神经系统毒性发病率相关。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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