阿柏西普是一种与血管内皮生长因子-A、B及胎盘生长因子特异性结合的人源化重组融合蛋白，其通过降低血管内皮通透性进而抑制新生血管生成，在病理性血管形成过程中扮演重要角色。近年来，该药在医学领域的应用范围不断扩大，在结直肠癌、卵巢癌、糖尿病性黄斑水肿、老年性黄斑变性、视网膜静脉阻塞及早产儿视网膜病变等治疗中均被广泛应用，并取得较好效果。本文旨在综述阿柏西普的药理学特点及其在眼科疾病中的应用现状、治疗优势，为后续药物研究和临床应用提供更多的治疗策略。

　　随着医学领域治疗水平的不断提升，近几年针对眼科疾病的治疗有了快速发展，但是大多数治疗方法仍无法改善患者视力。血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor,VEGF）抑制剂的出现有望提高患者的视力，该类药物主要包括贝伐单抗、雷珠单抗、阿柏西普（Aflibercept）、康柏西普。阿柏西普是通过重组DNA技术由中国仓鼠卵巢（Chinese hamsters ovary,CHO）K1细胞生产的融合同源二聚体糖蛋白。目前，阿柏西普和康柏西普作为两种最新的抗VEGF类药物，均属于VEGF重组诱饵受体，具有相似的分子作用机制和药理学特性，对VEGF具有高特异性和亲和力，被广泛应用于眼科疾病的治疗，并取得较好疗效，为国内视力受到严重威胁的患者提供了较好的治疗方案。

　　阿柏西普是由血管内皮生长因子受体（vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR）胞外结构域（即VEGFR1 Ig2区和VEGFR2 Ig3区）与人免疫球蛋白G1的Fc段相结合的一种重组蛋白，具有半衰期长、与VEGF-A受体亲和性高及抑制新生血管形成等特征。VEGF家族主要包括VEGF-A、VEGF-B、VEGF-C、VEGF-D、VEGF-E和胎盘生长因子（placental growth factor,PLGF），是目前公认的促血管生成性细胞因子，其主要作用在于促进血管内皮细胞分裂、增殖及迁移，并增加组织内血管通透性，在生理性与病理性血管形成过程中扮演重要角色。阿柏西普作为一种新型的VEGF抑制剂，其与VEGF-A的结合力是同类抗VEGF药物如雷珠单抗、贝伐单抗的数十倍。研究表明，VEGF与眼科视网膜、脉络膜血管疾病，如老年性黄斑变性（age-related macular degeneration,AMD）、糖尿病性黄斑水肿（diabetic macular edema,DME）、视网膜静脉阻塞（retinal vein occlusion,RVO）以及早产儿视网膜病变（retinopathy of prematurity,ROP）的发生发展、病理转归密切相关，VEGF可诱导脉络膜新生血管（choroidal neovascularization,CNV）形成，增加血管内皮的通透性，导致渗出、出血及炎症等病理改变，严重威胁患者视功能。而阿柏西普可通过特异性地广泛结合VEGF-A所有亚型和PLGF等VEGF家族及大多数促血管生成细胞因子，抑制VEGF家族与天然VEGFR的结合与激活，进而抑制血管内皮细胞分裂、增殖，降低血管通透性，达到治疗脉络膜、视网膜相关疾病的效果。近年来，由拜耳公司生产的商品名为艾力雅（Eylea,主要成分为阿柏西普）的药物，已在全球100多个国家获准上市，该药适用于DME、AMD、RVO以及病理性近视性脉络膜新生血管（myopic choroid neovascularization,mCNV）等所致的视功能损害。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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