伏立诺他(vorinostat)是一种组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase, HDAC)抑制剂,通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。2006年10月6日美国FDA批准伏立诺他上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(cutaneous T-cell lymphoma, CTCL)。CTCL是一种影响皮肤的白血细胞类型的T细胞癌。
体外研究表明,伏立诺他在纳摩尔级浓度(IC 50<86nmol/L)即可抑制HDAC 1、HDAC 2和HDAC 3(Ⅰ型)以及HDAC 6(Ⅱ型)酶活性。在某些癌细胞内,抑制过量的HDAC酶可激活正常细胞活性的基因。伏立诺他降低HDAC活性有助于减缓或中止癌细胞生长的基因激活。伏立诺他的溶解性,伏立诺他在水中的溶解性,伏立诺他在生理盐水中的溶解性,伏立诺他在PBS缓冲液中的溶解性,伏立诺他在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,伏立诺他在细胞实验方面的应用,伏立诺他在大鼠等动物实验方面的应用。
2012年7月,媒体报道称研究证实伏立诺他(vorinostat)能够清除病人体内潜伏的HIV病毒。研究人员发现这些接受伏立诺他治疗的患者体内CD4+T细胞中HIV病毒RNA水平平均增加4.5倍,从而证实HIV病毒被脱去伪装。这是初次已发布的研究证实去乙酰化酶抑制剂有潜力破除潜伏病毒库中的潜伏性。这项研究提供令人信服的证据表明人们可能采用一种新策略来直接攻击和根除潜伏的HIV病毒感染。破除HIV病毒的潜伏性只是治愈HIV病毒感染的娣一步。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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