帕唑帕尼是一种口服的多靶点的小分子受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，为FDA批准的首个治疗晚期STS（非脂肪肉瘤）的靶向药物。帕唑帕尼是 VEGFR-1,2,3、PDGFR-α,β、FGFR-1,3、细胞因子受体（Kit）、白介素-2受体诱导T细胞激酶（Itk）、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶（Lck）和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（c-Fms）的酪氨酸激酶抑制剂。
EORTC报道的一项Ⅱ期临床试验，针对进展期STS 包括4个亚组：LS、LMS、SS和其他组。 其中9例达到PR,LMS、SS和其他类型组的3个月PFS分别为44%、49%和 39%。LMS 组和SS组的OS分别为11.8和10.3个月。
PALETTE试验，是一项Ⅲ期多中心、随机、安慰剂对照、双盲试验，进一步探讨帕唑帕尼在非GIST的STS治疗情况。研究纳入372例患者，按照2：1比例随机进入治疗组和对照组，包括 20余种亚型的肉瘤。结果发现，治疗组的PFS较对照组（4.6个月vs. 1.6个月，P<0.0001）延长3个月，治疗组的OS较对照组（12.5个月vs. 10.7个月，P<0.0001）延长1.8个月。治疗组中 PR为6%、SD为67%，中位OS为 11.7月。
FDA于2012年4月26日批准，帕唑帕尼用于既往化疗失败、除脂肪肉瘤和胃肠道间质瘤以外的晚期STS.如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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