卡马替尼是第一个也是目前唯一一个获批用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）MET外显子14跳跃突变的激酶抑制剂。该批准是根据客观缓解率和缓解持续时间在加速下获得批准，继续批准该适应症还要取决于验证性试验中临床益处。
据报道，3%~4%的非小细胞肺癌患者存在MET外显子14突变。卡马替尼（INC280）是一种高选择性的MET抑制剂，具有体内和体外活性，与其他抑制剂相比，卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂。卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂，这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。
卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变体驱动癌细胞生长，还在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，该突变会导致MET外显子14跳跃或MET扩增。GEOMETRY mono-1（NCT02414139）是一项多中心，非随机，开放标签，多队列研究的临床试验，对卡马替尼疗效进行了评估。试验主要研究终点是由盲人独立审查委员会确定的客观缓解率（0RR），次要研究终点是反应持续时间（DOR）。
试验结果：结果显示，28名未接受过治疗和69名接受过治疗的患者客观缓解率分别为68% VS 41%，完全缓解（CR）为4% VS 0%，部分缓解（PR）为64% VS 41%。中位缓解持续时间（mDOR）为12.6个月 VS 9.7个月，另缓解持续在12个月以上的比例为47% VS 32%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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