2017年12月5日，FDA批准诺和诺德长效GLP-1受体激动剂索马鲁肽上市，用于辅助饮食和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制。诺和诺德、赛诺菲、默沙东、礼来在糖尿病领域具有绝对统治力，其中诺和诺德实力最强。胰岛素依旧是糖尿病领域的大类，占据约50%市场份额，GLP-1受体激动剂约是50亿美金规模，占据市场份额10%左右，诺和诺德利拉鲁肽、阿斯利康艾塞那肽、礼来度拉鲁肽是最重要的几个产品。超越度拉鲁肽、利拉鲁肽也许是索马鲁肽的使命，诺和诺德就是想开发一款同类最好的产品，诺和诺德无疑想依靠索马鲁肽在长效降糖药物中增加自身优势。

　　索马鲁肽（7mg和14mg两种剂量）用于2型糖尿病的成年患者的血糖改善。这是该领域的一个里程碑，进一步激励了口服肽治疗剂的开发与应用。GLP-1（胰高血糖素样肽1）是一种肠肽，最初被描述为一种肠促胰岛激素，可增强餐食刺激的胰岛素释放。随后的研究表明，GLP-1抑制食欲并促进体重减轻，减缓胃排空并减弱胰高血糖素的分泌，这些特性共同用于治疗2型糖尿病。

　　GLP-1在经过工程改造后对酶促降解具有抗性并结合非共价蛋白以延长半衰期，更加适合口服吸收。与胰岛素不同，作用的葡萄糖依赖性机制可将低血糖症的风险降至最低。基于迄今为止最大的口服肽剂III期临床试验计划，由Novo Nordisk开发的用于治疗2型糖尿病的口服制剂索马鲁肽片索马鲁肽经FDA批准于2019年第四季度在美国上市。

　　8项III期PIONEER临床试验评估了每日口服塞马鲁肽治疗2型糖尿病的有效性和安全性，其中包括与西他列汀，依帕列净和注射用利拉鲁肽的头对头临床研究。口服7 mg和14 mg剂量的索马鲁肽的第26-78周内，受试者的糖化血红蛋白（HbA1c）从起始基线平均降低率通常超过8%，体重下降的幅度为2kg~5kg.恶心和胃肠道不适是最常见的不良事件，导致约10-15%的受试者提前中止试验。

　　总之，口服索马鲁肽的有效性和安全性与注射用GLP-1受体激动剂的反应范围一致。8项中规模最大、时间最长的试验对3183名有心血管疾病高风险的2型糖尿病受试者进行了口服索马鲁肽的安全性评估。这些受试者被随机分为每日一次口服14mg索马鲁肽组或安慰剂组。与安慰剂组相比，服用索马鲁肽片剂的受试者发生的心血管事件较少（4.8% vs 3.8%）、心血管死亡率和全因死亡率也较低。口服索马鲁肽片剂组的HbA1c降低（−1.0% vs −0.3%）和体重减轻（−4.2 kg vs 0.8 kg）程度均高于安慰剂。但安慰剂相比，更多的受试者（11.6% vs 6.5%）因胃肠道不良事件而停止用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索马鲁肽/司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)减肥适应症成功取得历史性突破？

　　更多药品详情请访问 索马鲁肽 https://www.kangbixing.com/drug/smlt/