恩杂鲁胺是口服雄性激素受体抑制剂，对于化疗后疾病进展的转移性去势抵抗前列腺癌患者，可以延长其生存期。近期发表在N Engl J Med上的一项研究表明，恩杂鲁胺可以为那些接受了雄激素阻断治疗仍有疾病进展的且未接受化疗的转移性前列腺癌患者，提供新的治疗选择。

　　恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体 和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基恩杂鲁胺，表现出与恩杂鲁胺相似体外活性。在体 外恩杂鲁胺减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡，和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。

　　研究提示，恩杂鲁胺治疗可降低多西他赛治疗后转移性去雄激素抵抗前列腺癌（mCRPC）患者的骨相关事件发生风险，改善疼痛和健康相关生活质量（HRQoL）。论文8月5日在线发表于《柳叶刀·肿瘤学》（Lancet Oncol）。

　　AFFIRM是一项Ⅲ期、随机、双盲、安慰剂对照试验，用于评价恩杂鲁胺对多西他赛治疗后mCRPC患者的疗效。研究已经发现恩杂鲁胺组较安慰剂组患者总生存（OS）期显著提高。研究人员随即对次要终点进行了前瞻性分析，包括骨相关事件的发生、疼痛控制的评估和患者报告的健康相关生活质量。

　　结果显示，恩杂鲁胺组（n=800）和安慰剂组（n=399）第一次出现骨相关事件的中位时间分别是16.7个月和13.3个月，相应的风险比（HR）为0.69（95%CI:0.57~0.84）。治疗第13周恩杂鲁胺组和安慰剂组出现疼痛进展的比例分别为28%和39%。恩杂鲁胺组的疼痛严重性和疼痛干扰的平均治疗效果均显著优于安慰机组，治疗第13周报告疼痛减轻的患者比例分别为45%和7%。恩杂鲁胺组HRQoL的总改善率高于安慰机组（42%对15%），而患者HRQoL恶化的中位时间长于安慰机组（9个月对3.7个月）。恩杂鲁胺能显著降低转移性前列腺癌患者的放射照相进展风险及死亡风险，推迟化疗开始的时间。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：安杂鲁胺/恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)的不良反应以及针对特殊人群使用的说明介绍？

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