波奇替尼特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT 和ERK.波奇替尼(Poziotinib)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，波奇替尼(Poziotinib)与化疗剂发挥出协同作用。

　　波奇替尼是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。波奇替尼和5-氟脲嘧啶，铂化合物，紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮(HER2)的过度表达显示出很好的协同抑制效果，是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。

　　波齐替尼是FDA批准的，用于治疗EGFR和HER2基因的20号外显子插入突变的非小细胞肺癌患者，该药物的临床试验展现了惊人的数据，针对该病症的治疗中，有效率高达64%，疾病控制率可达100%！

　　试验纳入11位EGFR与HER2基因20号外显子插入突变的晚期肺癌患者，其中有4名患者曾接受过EGFR抑制剂/AP32788/ASP8273治疗。11位患者中，7位患者肿瘤明显缩小，客观有效率高达64；有3名患者肿瘤稳定不进展；1位患者肿瘤也明显缩小，但仍需要进一步确认是否有效。此次临床试验，总的疾病控制率达到了100%。

　　波齐替尼是一种新型口服喹唑啉广谱HER抑制剂，能不可逆地阻断HER家族酪氨酸激酶受体（包括HER1、HER2和HER4）的信号通路，从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。对EGFR携带外显子20插入突变的HER受体来说，有临床前试验表明波齐替尼对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。波齐替尼在治疗中出现的不良反应与其他HER抑制剂相似，包括皮疹、腹泻、甲沟炎和粘膜炎。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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