雷莫卢单抗是一种血管生成抑制剂,由美国礼来制药研发生产,于2014年4月获FDA批准上市,雷莫司单抗可以阻止向肿瘤供应血液。这款药物适用于癌症不能手术切除(不可切除)或用一种含氟嘧啶或铂类药物治疗后肿瘤已扩散(转移)的患者。
作用机制
雷莫卢单抗是一个血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)拮抗剂特异性地与VEGF受体2结合和阻断VEGFR配体,VEGF-A,VEGF-C,和VEGF-D与受体的结合。其结果是,雷莫卢单抗抑制配体-刺激VEGF受体2的激活,从而抑制配体-诱导增殖,和人内皮细胞的迁移。在一种体内动物模型中雷莫卢单抗抑制血管生成。
剂型规格
(1)100mg/10mL (10mg每mL)溶液,单次-剂量小瓶。
(2)500mg/50mL (10mg每mL)溶液,单次-剂量小瓶。
警告和注意事项
(1)动脉栓塞:临床试验中有报道重度甚至致命的动脉栓塞病例,重度动脉栓塞应停止用药。
(2)高血压:监测血压,必要时需进行降压处理,严重高血压应暂时停药,若高血压症状无法缓解,应停止用药。
(3)输液相关反应:监测输液期间出现的相关症状及体征。
(4)创伤愈合受损:手术前应暂停用药。
(5)肝硬化恶化:新发的或恶化的脑部病变、腹水、或肝肾综合征可能导致患者Child-Pugh B或C级的肝硬化。
(6)可逆性后脑白质病综合征:应停止用药。
(7)蛋白尿及肾病综合征:监测尿蛋白,若尿蛋白水平>2g/24h应暂停用药;若尿蛋白水平>3g/24h或出现肾病综合征应永久终止用药。
(8)甲状腺功能紊乱:在用药过程中需监测甲状腺功能。
(9)胚胎致命风险:药物对胎儿可能造成伤害。
雷莫卢单抗的不良反应
(1)单药用药最常见的副作用(≥10%):高血压,腹泻;
(2)联合紫杉醇最常见的副作用(≥30%):疲劳,中性粒细胞减少,腹泻,鼻出血;
(3)联合多西他赛最常见的副作用(≥30%):中性粒细胞减少,疲劳/虚弱,口腔黏膜炎;
(4)联合FOLFIRI最常见的副作用(≥30%):腹泻,中性粒细胞减少,食欲降低,鼻出血,口腔炎。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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