2017年4月，FDA批准米哚妥林+化疗用于FLT3阳性AML成人患者的一线治疗，同时批准米哚妥林用于成人侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)患者。
FLT3（Fms样酪氨酸激酶-3），也称为FLK2（胎肝激酶-2）或STK1（人干细胞激酶-1）。最初被分离为造血祖细胞特异性激酶，属于RTK-III（受体酪氨酸激酶-III）家族，RTK-III家族中还包括c-Fms,c-Kit和PDGFR（血小板衍生生长因子受体）。FLT3的正常表达仅限于骨髓，胸腺和淋巴结中的造血祖细胞，但也可见于其他组织，如胎盘，脑，小脑和性腺。在70%-100%的AML,B前体细胞ALL,部分T细胞ALL和扩张期的CML中，FLT3表达异常。
而根据Rydapt官网数据显示，10个AML患者中有3个是FLT3突变阳性。米哚妥林是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子，体外生化或细胞试验表明，米哚妥林可抑制FLT3野生型、FLT3突变（ITD和TKD）、KIT（野生型和D816V突变）、PDGFRα/β、VEGFR2的活性，以及丝氨酸/苏氨酸激酶PKC（蛋白激酶C）家族的成员。米哚妥林具备抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖的能力，并且它在表达ITD和TKD突变体FLT3受体或过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞中诱导细胞凋亡。 米哚妥林还显示出抑制KIT信号传导，细胞增殖和组胺释放以及诱导肥大细胞凋亡的能力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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