凡德他尼可以抑制酪氨酸激酶的活性，包括EGFR和VEGFR家族，RET,BRK,TIE2，EPH受体和Src激酶家族成员等。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程，如肿瘤生成，转移，血管生成和维持肿瘤微环境。另外，凡德他尼暴露的N-去甲基代谢物占7-17.1%，对VEGF受体（KDR和Flt-1）和EGFR的母体化合物具有相似的抑制活性。在体外，凡德他尼抑制肿瘤细胞的内皮细胞中的表皮生长因子（EGF） - 受体酪氨酸激酶磷酸化及刺激内皮细胞中VEGF的酪氨酸激酶磷酸化。在体内，凡德他尼减少肿瘤细胞诱导的血管生成及肿瘤血管通透性，并抑制小鼠肿瘤的肿瘤生长和转移。凡德他尼适用于不能手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。用于惰性的、无症状的或疾病进展较慢的、经过仔细考虑治疗相关风险的患者。

　　凡德他尼Caprelsa用法用量

　　一、300mg/次，每天1次。

　　二、在严重毒性事件或QTc间期延长时可能需要减低剂量。

　　三、有中度和严重肾受损患者中开始剂量应减低至200mg.

　　凡德他尼Caprelsa药物过量

　　在用vandetanib过量事件时无特异性治疗和尚未确定过量的可能症状。因为半衰期19-天，不良反应可能不会很快解决。在临床1期试验中，用每天剂量高达600 mg治疗患者数有限和健康志愿者用每天剂量至1200 mg.健康志愿者研究在多次给药时和剂量高于300 mg观察到某些不良反应的频数和严重程度增加，如皮疹，腹泻和高血压。此外应考虑到QTc延长和尖端扭转型室性心动过速的可能性。

　　伴随有症状不良事件药物过量将被治疗；尤其是，必须适当处理严重腹泻。在药物过量事件中，必须中断进一步vandetanib给药，和采取适当措施确保该不良事件不发生，即24小时内ECG测定QTc延长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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