乐伐替尼是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RET,这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。在肾癌细胞中，乐伐替尼与依维莫司联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。
乐伐替尼被FDA批准用于局部复发或转移、进展的放射性碘治疗后复发的分化型甲状腺癌。（甲状腺癌 24mg（2片10mg+1片4mg），每天1次。）乐伐替尼被FDA批准用于与依维莫司联合用于抗血管治疗后的晚期肾癌患者。（肾癌18mg（1片10mg+2片4mg）与依维莫司5mg同服，每天1次）
乐伐替尼针对不同癌症患者疗效如何呢？
甲状腺癌：III期SELECT临床试验，收录放射性碘碘治疗后复发的分化型甲状腺癌，乐伐替尼与安慰剂比较，PFS分别是19.4月：3.7月，157例（60.2%）患者对乐伐替尼有疗效，DOR分别是是30：14.7月。
肾癌：II期临床试验，收录晚期或转移的透明肾细胞癌。随机分配至乐伐替尼组、依维莫司组及乐伐替尼联合依维莫司组，三组PFS分别是7.4：5.5:14.6. （NCT01136733）
肝癌（临床试验中）：期临床试验中，采用乐伐替尼（ 12mg,qd ）治疗46例之前接受治疗（包括索拉菲尼）晚期肝癌患者，中位TTP是7.49月，中位OS是13.9月。（有的报道显示OS是18.3月）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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