卡马替尼（capmatinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向酪氨酸激酶MET.1MET是一种酶，一种蛋白质，涉及多种细胞过程。它的活性异常或在癌症中增加，这可能导致细胞无法控制的生长和肿瘤的发展。在某些情况下（占肺癌患者的3-4％），MET基因的突变会导致外显子14的跳跃。 METex14跳跃会导致外显子不适合，该外显子包含蛋白质生产的遗传密码。正确地在一起。这破坏了代码，并导致MET蛋白的产生增加和癌症发展。卡马替尼尼可结合并抑制MET.具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到最大影响，导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。
卡马替尼（capmatinib）用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。FDA 批准卡马替尼是基于 GEOMETRY mono-1 II 期多中心、开放标签、非随机、多队列研究，评估了卡马替尼Tabrecta在MET调节失调的晚期NSCLC患者中的作用，总共入组364例患者。根据先前的治疗路线和患者MET状态(METex14突变或根据肿瘤组织中基因拷贝数进行MET扩增)将患者分组。患者每日两次服用卡马替尼。研究主要终点是总体缓解(OR,包括完全或部分缓解);关键的次要终点是中位缓解持续时间(DOR)。
结果显示，在 MET 外显子14跳跃突变的初治患者中，卡马替尼方案的总缓解率(ORR;主要终点)为68%，中位缓解持续时间为12.6个月;在MET基因扩增≥10 copies的患者中，ORR为40%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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