索托拉西布（AMG-510）于2021年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，适用于治疗既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者（通过FDA批准的检测方法确定）。这是全球首个靶向KRAS突变的抗肿瘤药物。

　　索托拉西布推荐剂量

　　960mg每天一次，空腹或随餐口服。如果漏服超过6小时，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。

　　如果患者吞服药物有困难，可以将完整的药片投入120mL常温纯净水中，搅拌直至药片被完全分散后，在立刻或在2小时内吞咽。溶液呈淡黄色到亮黄色。再用120mL纯净水冲洗容器和搅拌后，吞咽或通过鼻咽管给予冲洗水。

　　索托拉西布警告和注意事项

　　※肝毒性

　　CodeBreaK 100研究（n=357）中，肝毒性发生比例1.7%，3级1.4%。18%的患者出现谷草转氨酶（AST）或谷丙转氨酶（ALT）升高，3级6%，4级0.6%。AST或ALT升高的中位发生时间9周（范围0.3-42周）。因AST或ALT升高，7%的患者暂停或减量，2%的患者永久停药。暂停或减量的患者中，多数同时使用糖皮质激素治疗肝毒性。开始服用索托拉西布前，头三个月时每三周，之后每个月检查AST,ALT和总胆红素。

　　※间质性肺病/肺炎

　　临床研究中，间质性肺病/肺炎发生比例0.8%，发生时均为3-4级，1例死亡。间质性肺病/肺炎的中位发生时间2周（范围2-18周）。在服用索托拉西布期间密切注意提示间质性肺病/肺炎的肺部症状，当出现急性或加重的呼吸困难、咳嗽或发热等症状时，马上暂停索托拉西布，去医院检查。一经确诊，永久停药。

　　索托拉西布的不良反应

　　本部分安全性数据来自CodeBreaK 100研究中的204例KRAS G12C突变NSCLC患者，中位年龄66岁，55%女性，80%白人，15%亚洲人，索托拉西布960mg每天一次。

　　严重不良反应的比例为50%，最常见（≥2%）的为肺炎（8%），肝毒性（3.4%）和腹泻（2%）。3.4%的患者发生致命不良反应，其中呼吸衰竭2例（0.8%），肺炎，心脏骤停，心衰，胃溃疡和肺实质病变各1例（0.4%）。

　　9%的患者因不良反应永久停药，最常见的原因为肝毒性 （4.9%）。34%的患者因不良反应暂停药物，最常见的原因为肝毒性（11%），腹泻（8%），肌肉骨骼疼痛（3.9%），恶心（2.9%）和肺实质病变（2.5%）。5%的患者因不良反应减量，最常见的原因为AST升高（2.5%）和ALT升高（2.9%）。最常见（≥20%）的不良反应为腹泻，肌肉骨骼疼痛，恶心，乏力，肝毒性和咳嗽.最常见（≥25%）的实验室检验指标异常为淋巴细胞减少，血红蛋白减少，AST/ALT升高，血钙减少，碱性磷酸酶升高，尿蛋白升高和血钠减少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(SOTORASIB)是治疗晚期NSCLC患者的全新选择？

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