瑞格非尼是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示，瑞格非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶，这些受体在肿瘤的新生血管形成（新生血管的生长）过程中起重要作用。除了VEGFR 1-3，瑞格非尼还可抑制多种参与肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶，包括TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、KIT、RET、PDGFR和FGFR,这些激酶单独或共同作用，控制肿瘤的生长、间质微环境的形成和疾病进展。

　　目前，瑞格非尼已经在90余个国家获得了批准，用于转移性结直肠癌的治疗，该药批准的商品名为Stivarga,批准的国家包括美国、欧盟各国和日本。此外，该产品还在70多个国家获得了批准，用于转移性消化道间质肿瘤（GIST）的治疗，其中也包括美国、欧盟和日本。在欧盟，瑞格非尼适用于治疗以前接受过现有治疗（包括基于氟嘧啶的化疗、抗VEGF治疗和抗EGFR治疗）或不适合接受现有治疗的转移性结直肠癌成年患者，以及以前使用伊马替尼和舒尼替尼治疗后出现疾病进展或不耐受的无法切除的或转移性胃肠道间质瘤成年患者。

　　据了解，瑞格非尼将分别用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC)患者。拜万戈是首个也是目前唯一一个经两项Ⅲ期临床试验证明，在既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者中显著延长总生存的新型口服多激酶抑制剂。

　　结直肠癌是全球第三大最常见的恶性肿瘤，根据世界卫生组织（WHO）国际癌症研究署（IARC）发布的数据，全球每年新诊断为结直肠癌的病例超过136万。2020年中国癌症数据报告显示，不同于肝癌、胃癌、食管癌等其他消化系统肿瘤发病率和死亡率明显下降的趋势，我国结直肠癌发病率和死亡率呈逐年上升趋势，已快速跃升至全部恶性肿瘤的前五位。其中每年新发病例37.6万，死亡人数19.1万。美国、日本等发达国家的肠癌治愈率约为60%，而我国仅为40%左右，原因之一便是新药较少。

　　尽管结直肠癌的治疗方法有所进步，但对于经过现有治疗（化疗、联合/或靶向治疗）后仍出现疾病进展的大多数晚期患者而言，仍面临无药可选的状况。这种情况下，特别期待新型治疗药物的出现。瑞格非尼为晚期肠癌带来更多的治疗机会。瑞格非尼是首个治疗肠癌的小分子靶向药物，可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点，从而发挥多重抗肿瘤作用。国际多中心Ⅲ期临床实验CORRECT研究首次证实，与安慰剂相比，瑞格非尼显著延长患者总生存期及无进展生存期，疾病控制率达41%，并可降低23%的死亡风险。

　　瑞格非尼对亚洲晚期肠癌患者的疗效更明显。在中国大陆、香港、台湾等地区开展的CONCUR研究再度证实了，瑞格非尼显著延长mCRC患者的中位总生存期至8.8个月，并使其死亡风险降低45%，延长的总生存期比欧美患者长2.5个月。生命无价，这对晚期肠癌患者来说具有非常重要的意义。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞戈非尼/瑞格非尼(REGORAFENIB)治疗胶质母细胞瘤可延长患者的生存期？

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