2014年10月9日，硼替佐米联合VcR-CAP疗法（利妥昔单抗，环磷酰胺，阿霉素和口服强的松）被批准用于未经治疗的套细胞淋巴瘤的治疗。这种药物先前被批准用于经治疗套细胞淋巴瘤的治疗和多发性骨髓瘤的治疗。

　　硼替佐米是一种糜蛋白酶样活性的26S蛋白酶体的可逆抑制剂，它是一种降解泛素化蛋白的蛋白质复合体。泛素化蛋白酶体通路控制着细胞内特定蛋白质的浓度，维持细胞的自动调节。

　　26S蛋白酶体的抑制阻止了它的蛋白质水解作用，这可以影响多重细胞内信号级联放大并导致细胞死亡。硼替佐米对体外的各种癌细胞类型具有细胞毒性，并延迟了肿瘤模型中的肿瘤生长，包括多发性骨髓瘤模型。

　　这项批准是基于一项非盲III期试验，试验纳入II-IV期不适合或不考虑进行骨髓移植的成年患者，随机接受VcR-CAP（n= 243）或R-CHOP（n= 244；利妥昔单抗，环磷酰胺，阿霉素，长春新碱和强的松）。VcR-CAP疗法内容包括：第1,4,8,11天静脉注射硼替佐米3mg/m2 （休息期，第12-21天）第1天利妥昔单抗375mg/m2，环磷酰胺750mg/m2，阿霉素50mg/m2，第1-5天强的松100mg/m2，21天为一疗程，共6个疗程。6个疗程内发生缓解的患者可以接受额外的2个疗程。患者中位年龄为66岁，74%为男性，66%为白种人，32%为亚洲人，69%骨髓穿刺液或活检阳性，54%国际预后指标分数≥3，76%患有IV期疾病。主要终点——独立放射评估中位无进展生存期分别为25 vs 14个月（风险比=0.63，P< .001）。总反应率为88% vs 85%，完全缓解率为44% vs 34%。

　　临床上硼替佐米最常见的各个等级不良反应（>20%）包括恶心，腹泻，血小板减少，嗜中性粒细胞减少症，外周神经病变，疲劳，神经痛，贫血，白血球减少，便秘，呕吐，淋巴球减少，皮疹，发热和厌食。未经治疗的套细胞淋巴瘤III期试验中，VcR-CAP和R-CHOP组最常见的≥3级的血液学不良反应是嗜中性粒细胞减少症（83% vs 65%），血小板减少症（57%vs 4%）和白血球减少症（43%vs 27%）。感染发生率为31%vs 23%，包括肺炎8%vs 5%（5%vs 3% 等级≥3）。≥3级的外周神经病变发生率为7%vs 4%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：使用硼替佐米/万珂(VELCADE)有哪些需要注意事项？

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