仑伐替尼(乐伐替尼,代号E7080,商品名:Lenvima、Kisplyx)由Eisai公司进行研发、生产和销售。仑伐替尼是一种口服给药的多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关酪氨酸激酶外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性,如VEGF-1、VEGF-2和VEGF-3等。
仑伐替尼是一种多靶点TKI,靶向作用于血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3.除了它们正常的细胞功能,仑伐替尼还抑制参与病理性血管生成,肿瘤生长和癌症进展的其他TKI,包括纤维母细胞生长因子受体(FGFR)1~4,血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET.
欧洲肝脏研究协会和美国肝病研究协会称,仑伐替尼是一种相当于索拉非尼的一线治疗方案,与索拉非尼相比,仑伐替尼显示出更高的客观反应率和更长的无进展生存期和进展时间,因此,选择仑伐替尼作为不能切除的肝细胞癌(HCC)的一线治疗是有道理的。2018年3月,仑伐替尼获日本医药品和医疗器械管理局(PMDA)批准,用于治疗不能切除的HCC,接着依次被美国(FDA)、韩国批准上市。2018年9月,获国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于治疗未经事先全身治疗的患者的不能切除的HCC.目前,仑伐替尼已获批用于治疗甲状腺癌、肾细胞癌、肝细胞癌和子宫内膜癌,是一款名副其实的“四栖药物”。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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