卡博替尼（Cabozantinib）又名卡赞替尼、XL184，是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂 ，也抑制AXL和RET,用于治疗甲状腺髓样癌和肾癌、肝癌等。卡博替尼由Exelixis Inc. 发现和开发的。卡博替尼拥有高达9个靶点，分别是MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT,远超现有靶向药物所包含的靶点数，因而具备治疗多种癌症的广泛有效性。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。

　　临床数据表明，卡博替尼在肾癌、肝癌、肺癌、甲状腺癌等治疗中疗效显著：

　　1）在肾细胞癌治疗中，卡博替尼的有效率达到46%，生存期长达30.3个月，是晚期肾癌的首选治疗一线药物。

　　2）在肝细胞癌治疗中，经卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长，死亡风险下降37%。

　　3）在肺癌治疗中，根据权威医学杂志《柳叶刀》发布的临床试验数据表明，26名RET重排的肺癌患者中，有效率为28%，肿瘤控制率接近100%；针对EGFR野生型肺癌患者，用卡博替尼联合特罗凯进行治疗，生存期为13.3个月。

　　4）在甲状腺癌治疗中，对于RET突变的患者，卡博替尼可大幅延长总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月。总人群中，总生存期也从21.1月延长到了26.6月。

　　5）由于卡博替尼作用的靶点多，其中部分靶点参与了骨转移的形成，因此卡博替尼具有良好的控制实体瘤骨转移的功能，被广泛用于肾细胞癌骨转移和前列腺癌骨转移的治疗，并取得良好效果。

　　适应症

　　1、甲状腺癌

　　1）卡博替尼治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌。

　　2）卡博替尼治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌，获美国FDA突破性疗法认定。

　　2、肾癌

　　卡博替尼用于晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗。

　　3、肝癌

　　卡博替尼用于多吉美耐药后的肝癌患者。

　　不良反应

　　在使用卡博替尼治疗过程中，不良反应可能会有：腹泻，疲乏，恶心，食欲减退，掌跖红感觉迟钝综合征(PPES)，高血压，呕吐，体重减低和便秘。

　　卡博替尼最常见实验室异常(≥25%)是增加AST,增加 ALT,淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少， 低磷血症，和高胆红素血症。所有药物都会有不良反应，但并非会发生在所有人身上。部分不良反应可能会在药物使用过程中消失，当你使用药物后，发生不良反应了，应及时跟医生沟通。

　　【注意事项】

　　1、心脏毒性

　　卡博替尼还有一定的心脏毒性，表现为胸闷、心悸、呼吸困难等，可服用心脏保护剂预防，比如辅酶Q10.

　　2、永久停药指征

　　治疗过程中出现严重出血、心梗、脑梗、血栓栓塞、高血压危象、肾病综合征、重度肝炎、下颚骨坏死、胃肠道穿孔和瘘管等现象，需要永久停药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡博替尼/卡布替尼(XL184)联合疗法可以强效治疗前列腺癌？

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