迄今为止，关于拉罗替尼的临床试验已有至少3个，分别为成人和儿童I期试验、成人/青少年II期试验以及II期篮子试验。这三个试验共纳入了55名TRK融合肿瘤患者，不考虑其以前的治疗方法及肿瘤诊断方法。这其中有43名成人，12名幼儿患者。这些TRK基因融合患者所患癌症各有不同，分别有乳腺癌、胆管癌、结直肠癌、胃肠道间质瘤、婴儿纤维肉瘤、肺癌、唾液腺样分泌腺癌、黑色素瘤、胰腺癌、甲状腺癌及各种肉瘤。其中有一名患者还出现了神经中枢的转移。

　　关于临床试验的结果，在50名经过后期充分回访、已扫描检查确认病情的入组患者中，客观缓解率为76%。若增加5名额外的入组患者，其中4名PR不明确、1名CR不明确，则客观缓解率可达78%。此客观缓解率不受癌种、TRK融合情况和不同确诊方式的影响，在12种不同的肿瘤类型中都观察到缓解。因为大部分缓解这仍然在接受治疗，未发生进展，无进展生存期等数据尚无法统计。仍在接受治疗的缓解持续时间最长者可达到23个月，8名患者缓解时间持续超过12个月，有16名患者超过了6个月。

　　拉罗替尼安全性如何？

　　关于拉罗替尼安全性的数据库中共包含125名癌症患者的数据，揭示最常见副作用最多见于1-2级，为疲劳、头晕、恶心和贫血。有7位患者因副作用进行了服药剂量的调整，调小剂量。当肿瘤有好转时，所有患者都会被调小剂量，并持续以小剂量用药。几乎所有剂量调小的行为都是源于罕见的认知相关不良反应。没有病人因不良反应而停止用药。对此，研究者总结说：“拉罗替尼已被证明在TRK融合肿瘤中具有一致和持久的抗肿瘤活性，患者年龄和肿瘤类型范围广，并且具有良好的耐受性。”

　　此外，研究中有6名病人虽然对拉罗替尼产生响应，但随后发生进展，推测是出现了“获得性耐药”。针对其中5名患者的活检样本检测揭示了耐药性产生的机理，源于新突变的产生。所幸，研究者们已经开发出LOXO-195，属于下一代选择性TRK抑制剂，可用于解决LOXO-101耐药性的发生。

　　在此之前，抗癌届的明星药物尚属PD-1和PD-L1抗体类药物，能缩小多种肿瘤和对更多患者有效，其对25-40%的患者都有效，且有着比较低的毒性水平。常见副作用也仅仅是疲劳、内分泌紊乱、皮疹、咳嗽、恶心/呕吐、便秘/腹泻、发烧、肺炎、结肠炎和肝炎等等。现在，有了拉罗替尼的加入，抗多部位肿瘤疗法中又加入一支大军。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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