在日本,他替瑞林用于治疗脊髓小脑变性病人,可以改善临床症状,取得一定的临床效果,这为SCA患者的治疗提供了一种新的选择。目前该药仅在日本作为处方药使用,在我国尚没有此药。他替瑞林(Taltirelin)由日本Tanabe Seiyaku 公司研制开发,2000年9月首次在日本上市,适用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调症状。
他替瑞林的药理作用:他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,TRH除内分泌作用外,还可以作用在中枢神经系统:提高运动活性,改善共济失调步态,保持觉醒,改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解,作用时间短,产生内分泌作用,胃肠道不易吸收,也不易透过血脑屏障。而他替瑞林克服了这些缺点,药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用,带来的内分泌作用却比TRH弱很多。
用法用量:成人5mg一片/次,口服,每日2次。本品经胃肠道吸收,用水吞服。
注意事项:肾功能损害的患者慎用;妊娠哺乳期妇女需慎用。另外存在内分泌异常的患者,需密切观察临床症状,必要时监测血药浓度。
药效药理:
共济失调的改善作用:
(1) 针对滚动轴承小鼠名古屋他替瑞林水合物是一种遗传性共济失调小鼠(1毫克/千克,口服),以及以提高成交指数(次周转数/自发动量)时,它减少了脑干腹侧被盖区它是脑葡萄糖代谢率提高到正常水平(3毫克/ kg,腹腔)
(2) 针对共济失调大鼠3-乙酰吡啶(3毫克/公斤,口服)是,共济失调(行走速度,步幅长度,步骤角)他替瑞林水合物进行了改进。应当注意的是,这种效果是由兴奋性氨基酸拮抗剂废除。
(3) 在活动过度的过渡,这似乎是根据疗效,颤抖等大鼠,为1.5mg/kg,口服或更多的毒性研究已经表达。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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