美国食品和药物管理局批准恩杂鲁胺/安杂鲁胺(enzalutamide)用于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者。本次批准扩大了恩杂鲁胺/安杂鲁胺(enzalutamide)的适应症，包括非转移性CRPC（NM-CRPC）和转移性CRPC患者。恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，它作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。研究表明，苯丙胺能抑制雄激素受体与雄激素受体的结合，抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。

　　在临床前的研究中，恩杂鲁胺显示出对雄激素与雄激素受体结合的竞争性抑制，并抑制雄激素受体核转位和与DNA的相互作用。 未接受过化疗的mCRPC:恩杂鲁胺(enzalutamide) VS 比卡鲁胺。本研究入组375例（统计数据372例）未接受过细胞毒性化疗的mCRPC患者，按1:1的比例分配至恩杂鲁胺(enzalutamide)组（N=183，160mg,每天一次）和比卡鲁胺组（一种非甾体类抗雄激素药物，N=189，50mg,每天一次）。

　　试验结果表明，恩杂鲁胺(enzalutamide)组的中位持续治疗时间为11.6个月 VS 比卡鲁胺组5.8个月，恩杂鲁胺(enzalutamide)组中位无进展生存期19.5个月 VS 比卡鲁胺组13.4个月。

　　试验期间，因不良反应而中止治疗的患者比例为恩杂鲁胺(enzalutamide)组7.6% VS 比卡鲁胺组6.3%，导致治疗中止的最常见不良反应是后背疼痛（恩杂鲁胺(enzalutamide)组3.8% VS 比卡鲁胺组2.1%）和病理性骨折（恩杂鲁胺(enzalutamide)组3.8% VS 比卡鲁胺组1.6%）。恩杂鲁胺(enzalutamide)组最常见的不良反应为：虚弱/疲乏（31.7%）、后背疼痛（19.1%）、骨骼肌肉痛（16.4%）、热潮红（14.8%）、高血压（14.2%）、恶心（14.2%）、便秘（12.6%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，鼻炎，咽炎和喉炎（12%）、腹泻（11.5%）、体重减轻（10.9%）等。

　　在双盲，3期研究中，随机分配了1717位患者每天接受恩杂鲁胺治疗（一次160mg）或使用安慰剂作对照。共同首要终点为放射照相无进展生存期及总生存期。在报道540例死亡并进行期中分析后，研究终止。结果体现了恩杂鲁胺组的治疗收益。恩杂鲁胺试验组放射照相的无进展生存率在12个月时为65%，安慰剂对照组为14%（81%风险降低；恩杂鲁胺试验组的风险比为0.19；95%置信区间[CI]，0.15 to 0.23; P<0.001）。数据截止时，幸存病人数分别为恩杂鲁胺试验组共626名(72%)，安慰剂对照组共532名(63%)(29%的死亡风险降低率; 风险比， 0.71; 95% CI, 0.60 to 0.84; P<0.001)。两项研究表明恩杂鲁胺能显著降低转移性前列腺癌患者的放射照相进展风险及死亡风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：安杂鲁胺/恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)的不良反应以及针对特殊人群使用的说明介绍？

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