阿泊替尼Avapritinib是一种口服的小分子药，是高选择性的PDGFRα D842V和Kit Exon 17抑制剂，阿泊替尼Avapritinib主要通过与激酶的活性构象结合，抑制其活性，显示抗肿瘤活性。2017年6月，阿泊替尼获得了FDA突破性疗法认定，用于治疗具有PDGFRα D842V突变的不可切除或转移性GIST的患者。此前，FDA授予阿泊替尼孤儿药资格，用于治疗胃肠道间质瘤(GIST)和系统性肥大细胞增生症(SM)。
接受阿泊替尼治疗的患者可能出现一系列中枢神经系统(CNS)不良反应。这些症状包括认知障碍、头晕、睡眠障碍、情绪障碍、语言障碍和幻觉。接受阿泊替尼治疗的335名患者中，58%发生了中枢神经系统不良反应。
335名接受阿泊替尼治疗的患者中，41%出现认知障碍，其中3级或4级的患者占3.6%；20%的患者出现头晕，0.6%的患者为3级或4级；15%的患者出现睡眠障碍，0.3%的患者为3级或4级；13%的患者出现情绪障碍，1.5%的患者为3级或4级；6%的患者出现语言障碍；2.1%的患者出现幻觉。总的来说，3.9%的患者因中枢神经系统不良反应需要永久停用阿泊替尼，17%需要中断用药，10%需要减少用药。根据病情的严重程度，停用阿泊替尼，然后在病情好转后恢复相同剂量或减少剂量，或永久停用阿泊替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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