美国食品和药物管理局批准瑞普替尼（QINLOCK，Deciphera Pharmaceuticals, LLC.）用于治疗既往接受过3种或更多激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成年患者。瑞普替尼/利培替尼(Ripretinib/Qinlock)是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制KIT原癌基因受体酪氨酸激酶（KIT）和血小板衍生的生长因子受体A（PDGFRA）激酶，包括野生型，原发性和继发性突变。瑞普替尼还可以在体外抑制其他激酶，例如PDGFRB,TIE2，VEGFR2和BRAF.
一项国际多中心、随机（2:1）、双盲、安慰剂对照试验，对129名曾接受伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的GIST患者进行了疗效评估。试验表明，与安慰剂组相比，瑞普替尼组患者的PFS有明显改善（HR 0.15；95% CI：0.09, 0.25；P<0.0001）。瑞普替尼的中位PFS为6.3个月（95%CI：4.6，6.9），而安慰剂为1.0个月（95%CI：0.9，1.7）。瑞普替尼组的ORR为9%（95%CI：4.2，18），而安慰剂组为0%（95%CI：0，8），尽管这一差异没有统计学意义。
瑞普替尼组的中位OS为15.1个月（95%CI：12.3，15.1），而安慰剂组为6.6个月（95%CI：4.1，11.6），HR为0.36（95%CI：0.21，0.62），但由于次要终点的顺序测试程序（即先PFS，再ORR，再OS），OS未被评估为具有统计意义。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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