非小细胞肺癌占所有肺癌的80%-85%，大多数患者（66%）在诊断初期，就已经是晚期或转移性疾病。KRAS G12C是NSCLC中最常见的驱动突变之一，KRAS G12C驱动型NSCLC的二线治疗存在大量未满足的医疗需求，并且预后较差。在美国，每年约有25000名新患者被诊断为KRAS G12C突变型NSCLC.KRAS G12C突变发生在13%的NSCLC中，3%到5%的结直肠癌，以及1%到3%的其他癌症。

　　索托拉西布（LUMAKRAS,AMG510）是首个进入临床的KRAS G12C抑制剂，是一种首创小分子，可以选择性、不可逆地靶向KRAS G12C.开发KRAS G12C抑制剂索托拉西布是安进公司（Amgen）过去40年癌症研究中最大的挑战之一。目前正在全球最广泛的临床项目中进行研究，在横跨五大洲的临床试验点探索10种药物组合。在短短两年多的时间里，索托拉西布临床项目建立了最深入的临床数据集，研究了超过700名患者的13种肿瘤类型。

　　2020年9月，ESMO虚拟大会上展示的试验结果显示，索托拉西布（AMG510）在治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌时，显示出了良好的抗肿瘤活性。多中心、非盲、一期CodeBreaK100试验中，34名重度预治疗的KRAS G12C阳性NSCLC患者接受了960mg剂量的索托拉西布，其客观缓解率为35.3%，疾病控制率为91.2%，并且该药也具有良好的安全性。

　　2020年12月8日，美国食品和药物管理局（FDA）授予索托拉西布突破性疗法认定，用于治疗局部晚期或转移性KRAS G12C突变型非小细胞肺癌。该认定的获得是基于2期CodeBreaK 100临床试验的结果，该试验中的晚期NSCLC患者在化疗和/或免疫治疗后发生疾病进展。试验中，索托拉西布展现出了持久的抗肿瘤活性和良好的安全性。

　　2020年12月16日，安进公司向FDA提交索托拉西布的新药申请（NDA），用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

　　2020年12月22日，安进公司向欧洲药品管理局（EMA）提交索托拉西布的上市许可申请（MAA），用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

　　2021年1月28日，安进公司公布了2期CodeBreaK 100临床试验的结果，试验评估了索托拉西布治疗126名KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌患者的疗效。Sotorasib展示出的确定客观缓解率为37.1%，疾病控制率为80.6%，中位缓解持续时间为10个月（数据截止2020年12月1日，中位随访时间为12.2个月）。结果还突显出，索托拉西布是首个在2期试验中，展现出无进展生存期（中位无进展生存期为6.8个月）的KRAS G12C抑制剂，与1期试验的结果一致。试验中，索托拉西布的安全性良好。

　　2021年2月16日，FDA授予了索托拉西布优先审评资格，用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，这些患者至少接受过一次系统治疗。

　　2021年1月29日，中国国家药品监督管理局（NMPA）的药品审评中心（CDE）授予了索托拉西布突破性疗法认定，用于治疗之前接受过至少一次系统治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌。这是安进公司第一次在中国获得突破性疗法认定，也是与百济神州战略合作后，获得的第一个该类认定。

　　2021年4月28日，安进公司宣布同意FDA的建议，作为正在进行的开发项目的一部分，进行一项多中心随机临床试验，对比LUMAKRAS（索托拉西布）每天一次960mg的剂量与一个更低的每天剂量。基于临床前、药代动力学、临床数据，安进公司计划对比每天一次960mg与每天一次240mg.如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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