NTRK基因包含NTRK1、NTRK2 和 NTRK3，分别编码原肌球蛋白受体激酶（TRK）家族TRKA、TRKB 和 TRKC 三种蛋白。在健康组织中，NTRK通路参与神经系统的发育和功能以及细胞存活，在健康组织中起重要的作用。当NTRK基因家族中任何一个基因和其他基因发生融合突变，就会导致癌细胞异常活性，驱动肿瘤的发生。目前已发现NTRK融合存在于超过25类癌症中，包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等，成人和儿童实体瘤中都存在。其中，NTRK在成人分泌型乳腺癌和涎腺分泌样癌，以及婴儿纤维肉瘤的突变频率高达75%。

　　拉罗替尼是新一代具备高度特异性的口服 TRK 抑制剂，能够高选择性地结合 NTRK 融合基因编码的蛋白产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。

　　美国食品药品监督管理局（FDA） 加速批准拉罗替尼用于治疗携带NTRK基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤患者，不需考虑癌症的发生区域。这是第一个获得 FDA 批准的不分癌种、只看突变的广谱抗癌靶向药，并且被证明在17种儿童和成人肿瘤中都有效；也是第一个针对 NTRK 融合突变的靶向药。

　　广谱且精准的药物拉罗替尼临床疗效如何？LOXO-TRK-14001试验、SCOUT试验和NAVIGATE试验对此给出了答案。对于NTRK阳性的各类实体瘤患者，拉罗替尼larotrectinib治疗的整体缓解率（ORR）为75%，其中完全缓解(CR)率为22%，部分缓解（PR）率为53%；且患者的缓解持续时间非常长，中位缓解持续时间（DOR）达到了35.2个月，中位无进展生存期（PFS）为25.8个月。

　　拉罗替尼常见副作用包括疲劳、恶心、眩晕、呕吐、咳嗽、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、便秘、腹泻，也可能会出现神经系统及肝脏等问题。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB)是治疗TRK融合肿瘤的好药？

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