肺癌是目前中国乃至全球发病率最高的恶性肿瘤，非小细胞肺癌占多数。吉非替尼（Gefitinib)是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。长期的临床实践证明，由于体质等原因，吉非替尼对亚裔人群患者疗效尤为显著。

　　作用机理

　　吉非替尼是表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的抑制剂，可与该酶的三磷酸腺苷（ATP）结合位点结合。EGFR通常显示在某些人类癌细胞（例如肺癌和乳腺癌细胞）中过表达。过表达导致抗凋亡Ras信号转导级联的增强激活，随后导致癌细胞存活增加和细胞增殖不受控制。吉非替尼是EGFR酪氨酸激酶的第一种选择性抑制剂，也称为Her1或ErbB-1.通过抑制EGFR酪氨酸激酶，下游信号传导级联也被抑制，导致恶性细胞增殖受到抑制。

　　（1）竞争EGFR-TK催化区域上Mg-ATP结合位点，阻断其信号传递；

　　（2）抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化，促进细胞凋亡；

　　（3）抑制肿瘤血管生成。吉非替尼已于2002年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC,2003年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物，其推荐剂量为250mg,PO,qd.

　　值得提出的是，FDA这一决定是在吉非替尼刚完成II期临床试验，III期临床试验尚未完成的情况下批准的。2003年中国抗癌协会肺癌专业委员会对不能手术的NSCLC的治疗指引中提出：吉非替尼推荐用于治疗局部晚期或远处转移的非小细胞肺癌含铂类方案及Docetaxel化疗失败的病人。

　　吸收性：口服后吸收缓慢，平均生物利用度为60％。给药后3-7小时达到血浆峰值水平。食物不会影响吉非替尼的生物利用度。

　　消除途径：通过代谢（主要是CYP3A4）和粪便排泄来消除。排泄主要通过粪便（86％）进行，肾脏对药物和代谢物的消除占不到给药剂量的4％，平均清除周期为48小时。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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