克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。克唑蒂尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路，导致肿瘤的稳定或消退。

　　【适应症】

　　克唑替尼胶囊可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

　　克唑替尼是一个激酶抑制剂适用为有以下患者的治疗：

　　（1） ALK-阳性转移非小细胞肺癌

　　克唑替尼是一种用于治疗通过FDA批准的检测确认为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。

　　（2）ROS-1阳性非小细胞肺癌

　　适用于ROS1阳性的晚期NSCLC患者的治疗。

　　【用法用量】

　　患者选择本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK 阳性评估结果。

　　患者选择：肿瘤标本检测结果为ALK阳性或ROS-1阳性的非小细胞肺癌患者可用克唑蒂尼治疗。目前FDA批准用于检测ROS1重排的非小细胞肺癌检测方法不可用，可以参考在临床研究中鉴定ROS1重排的非小细胞肺癌患者。

　　推荐的给药：克唑蒂尼的推荐口服剂量是250mg，每天2次直至疾病进展或患者不耐受。在有严重肾受损 [肌酐清除率(CLcr) <30 mL/min]且不需要透析患者，克唑蒂尼的推荐口服剂量是250 mg，每天1次。

　　克唑蒂尼可与食物同时服用，也可不与食物同时服用。整吞胶囊。如缺失一剂克唑蒂尼，则弥补该剂量（如果下一剂量在6小时之内，则无需弥补）。如服用一剂克唑蒂尼后发生呕吐，在常规时间服用下一剂量。

　　【推荐剂量】

　　克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg 口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害（肌酐清除率<30ml/分钟）患者，克唑替尼胶囊的推荐剂量为250 mg 口服，每日一次。胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6 小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

　　【用法用量】

　　治疗ALK阳性的非小细胞肺癌晚期的推荐剂量是250mg，一次一粒，每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg；口服，整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊；与食物同服或不同服均可；不可与葡萄柚子汁一起服用。

　　【不良反应】

　　肝功能异常：以下情况请马上联系你的主治医师：比平常更加疲惫，皮肤变黄，眼睛白色球变黄，尿液变暗或呈棕色（茶色）；恶心，呕吐，食欲不振；胃部右侧疼痛；皮肤瘙痒，或比平时更容易擦伤；医生将进行血常规检测肝功能，如果检测指标不正常，医生会决定减小克唑替尼的剂量或者停止服用克唑替尼。肺炎：如果你感觉呼吸困难，咳嗽，发烧，请马上联系你的主治医师。头晕，昏厥，胸部不适：如果你发现心电图症状标识变化，或者心律不齐，请马上联系你的主治医师，医生会对你进行心电图检测，来观察克唑替尼治疗期间对身体的影响。非常普遍的不良反应（可能大于10%）•肝功能异常。•视觉效应（闪光，视力模糊，重影，一般在服用克唑替尼后不久就会出现）。•神经病（神经麻痹，神经结合处，末端或者肌肉发麻）。•头昏眼花，疲倦•水肿（身体组织积液，引起手足水肿）。•肠胃不适（恶心，呕吐，腹泻，便秘，食道咽喉不适）。•食欲不振，味觉减退•皮疹。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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