非甾体AR拮抗剂尼鲁米特用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用，其体外抗AR活性IC50值为412nM.尼鲁米特对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了其他激素类副作用。尼鲁米特是氟他胺结构类似物，为此类第二个上市药物。
尼鲁米特能与雄激素受体结合而无雄激素作用，是与氟他胺同类的非甾体抗雄激素药物。尼鲁米特可与手术治疗和化学治疗合并应用，适应症为用于前列腺癌或转移性前列腺癌的治疗。尼鲁米特是口服药物，诱导剂量300mg/日，连服4周，半衰期长，为56小时，故每日只需服药一次，尼鲁米特必须在外科手术的当天或手术后第2天开始使用。
尼鲁米特可快速而完整地被吸收，能达到延缓肿瘤发展、减轻症状的目的。该药是一种有效的治疗晚期前列腺癌的辅佐药物，若与睾丸切除或药物去势（用LHRH类药物）合用，可增强疗效。接受睾丸切除术的转移性前列腺癌（mPCa）患者使用尼鲁米特和安慰剂治疗的对比试验，结果显示，尼鲁米特总生存率、无进展生存率和发生远端转移或死亡的时间明显高于安慰剂组。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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