厄达替尼（erdafitinib）是一种激酶抑制剂，可根据体外数据与FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4结合并抑制其酶促活性。Erdafitinib还与RET,CSF1R,PDGFRA,PDGFRB,FLT4，KIT和VEGFR2结合。Erdafitinib抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR遗传改变（包括点突变，扩增和融合）的细胞系中的细胞活力。Erdafitinib在表达FGFR的细胞系和源自包括膀胱癌在内的肿瘤类型的异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。 

　　厄达替尼用法用量

　　（1）在启用厄达替尼治疗之前，先确认肿瘤标本有FGFR基因突变。

　　（2）推荐初始计量：为每天一次，8mg/次/天，若达到标准则增加至9mg/次/天。在初始剂量治疗后的第14至21天评估血磷水平，若血磷水平＜5.5mg/dL且没有眼科疾病或2级及以上级别不良反应，则增加剂量至9mg/次/天。

　　（3）可与食物或不与食物整片吞服。

　　厄达替尼的不良反应有哪些？

　　最常见的不良反应（≥20%，包括实验室指标异常）有血磷升高、口炎、疲劳、肌酐升高、腹泻、口干、甲剥离、丙氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、钠降低、食欲下降、白蛋白降低、味觉障碍、血红蛋白降低、皮肤干燥、天冬氨酸转移酶升高、镁降低、干眼、脱发、手足综合征、便秘、血磷降低、腹痛、血钙升高、恶心和肌肉骨骼疼痛。

　　厄达替尼可引起眼部疾病。有25％的患者发生浆液性中心性视网膜病或视网膜色素上皮脱离导致视野缺损。在至少40％的患者中报告的最常见的不良反应是血磷升高、口腔炎、疲劳、血清肌酐升高、腹泻、口干、甲剥离、丙氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高和低钠。

　　厄达替尼警告和注意事项

　　（1）眼部疾病：厄达替尼可导致浆液性中心性视网膜病/视网膜色素上皮脱离（CSR/RPED）。

　　在治疗的头四个月，每个月进行一次眼科检查，此后每3个月进行一次眼科检查，并在出现视觉症状的任何时候进行眼科检查。当发生CSR/RPED时暂停使用厄达替尼，若在4周内无缓解或严重度达到4级则永久停药。

　　（2）高磷血症：血磷水平升高是厄达替尼的药效学作用所致。监测血磷水平，并根据需要调整治疗剂量。

　　（3）胚胎-胎儿毒性：可致胎儿伤害。告知患者对胎儿的潜在风险并采取有效的避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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