利伐沙班通过选择性阻断凝血因子Xa的活性位点,降低凝血酶的生成,从而发挥抗凝作用,阻断血栓的形成。临床主要用于降低非瓣膜性房颤患者的卒中或栓塞风险、降低冠心病和外周动脉疾病发生血栓性事件的风险、治疗深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE),还可用于预防髋(膝)关节置换手术静脉血栓形成等。
利伐沙班与很多药物有相互作用
联用可导致利伐沙班的血药浓度上升(或下降),增加出血(或血栓)的风险,要值得注意。
对于强CYP3A4和P-gp双重抑制剂,如氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、利托那韦等,可增加利伐沙班的血药浓度,应避免使用;
对强CYP3A4诱导剂如利福平、苯妥英钠、卡马西平等,可降低利伐沙班的血药浓度,减弱疗效,应避免或谨慎使用;
与其他抗血栓药物如阿司匹林、氯吡格雷、低分子肝素、华法林等联合使用也应谨慎,以免增加出血风险,必要时需要在医生指导下调整用药剂量。
特殊人群的用药注意事项
1、肾功能不全患者应谨慎用药,肌酐清除率<15ml/min患者中,应避免使用利伐沙班,对于治疗DVT和PE,在肌酐清除率<30ml/min的患者中应避免使用利伐沙班。
2、肝功能不全患者应谨慎用药。对于有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者(达到Child-Pugh B级和C级的肝硬化患者)应避免使用利伐沙班。
3、高龄患者通常总清除率和肾脏清除率降低,终末消除半衰期延长,因此,用药剂量需要依据出血风险、肾功能及全身状态决定。
4、利伐沙班内含有乳糖。有罕见的遗传性乳糖或半乳糖不耐受的患者不能服用该药物。
5、利伐沙班禁用于妊娠期、哺乳期,服药期间应避孕。不推荐用于18岁以下的儿童。
其他注意事项
1、利伐沙班常见副作用为出血、贫血、肠胃道不适、头晕、疲倦、头痛、搔痒等,若症状恶化且无法忍受请回诊。当发生轻度或局部出血时,应延迟或暂停给药,进行对症治疗,如局部压迫止血。严重出血时,应立即停用利伐沙班并及时就医。
2、给予超过50mg利伐沙班时由于吸收程度有限,平均血浆暴露水平不会进一步升高。用药过量后可考虑使用活性炭,或尽快至医院洗胃,以减少吸收。目前尚无对抗利伐沙班药效的特异性拮抗剂。
3、利伐沙班虽然不需要常规检测凝血指标,但在特殊情况下,如疑似过量、严重出血事件、急诊手术或发生血栓栓塞事件时,则需要测定凝血酶原时间(PT)或测定抗Xa因子活性。
4、服用利伐沙班的患者应戒烟并避免酗酒,吸烟或饮酒会影响抗凝效果。服用利伐沙班不宜剧烈运动,避免过度劳累。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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