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吉非替尼/易瑞沙(GEFITINIB)针对非小细胞肺癌的药理机制

时间:2022-01-06 14:39 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       吉非替尼(Gefitinib)是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。长期的临床实践证明,由于体质等原因,吉非替尼对亚裔人群患者疗效尤为显著。

吉非替尼

  吉非替尼是表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的抑制剂,可与该酶的三磷酸腺苷(ATP)结合位点结合。EGFR通常显示在某些人类癌细胞(例如肺癌和乳腺癌细胞)中过表达。过表达导致抗凋亡Ras信号转导级联的增强激活,随后导致癌细胞存活增加和细胞增殖不受控制。吉非替尼是EGFR酪氨酸激酶的第一种选择性抑制剂,也称为Her1或ErbB-1.通过抑制EGFR酪氨酸激酶,下游信号传导级联也被抑制,导致恶性细胞增殖受到抑制。

  (1)竞争EGFR-TK催化区域上Mg-ATP结合位点,阻断其信号传递;

  (2)抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化,促进细胞凋亡;

  (3)抑制肿瘤血管生成。Iressa已于2002年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC,2003年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物,其推荐剂量为250mg,PO,qd.

  值得提出的是,FDA这一决定是在Iressa刚完成II期临床试验,III期临床试验尚未完成的情况下批准的。2003年中国抗癌协会肺癌专业委员会对不能手术的NSCLC的治疗指引中提出:Iressa推荐用于治疗局部晚期或远处转移的非小细胞肺癌含铂类方案及Docetaxel化疗失败的病人。

  吸收性:口服后吸收缓慢,平均生物利用度为60%。给药后3-7小时达到血浆峰值水平。食物不会影响吉非替尼的生物利用度。

  消除途径:通过代谢(主要是CYP3A4)和粪便排泄来消除。排泄主要通过粪便(86%)进行,肾脏对药物和代谢物的消除占不到给药剂量的4%,平均清除周期为48小时。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小雪)
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