奈拉替尼（Neratinib,曾用名来那替尼）是一种激酶抑制剂不可逆地结合至表皮生长因子受体(EGFR)，人表皮生长因子受体2(HER2),和HER4.在体外，奈拉替尼（neratinib）减低EGFR和HER2自身磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，和显示抗肿瘤活性在EGFR和/或HER2表达癌细胞系。来那替尼（neratinib）代谢物M3，M6，M7和M11在体外抑制EGFR,HER2和HER4的活性。在体内，在有表达HER2和EGFR肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型口服给予来那替尼抑制肿瘤生长。

　　奈拉替尼是目前国内外唯一获批的HER2阳性早期乳腺癌强化辅助治疗适应证的药物。2020年4月27日，奈拉替尼获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。目前奈拉替尼已上市长达一年，其为中国乳腺癌患者提供了兼具有效性和安全性的新选择。

　　ExteNET研究评价了奈拉替尼在接受了曲妥珠单抗辅助治疗后的HER2阳性早期乳腺癌患者中的疗效和安全性。其中，2年随访及5年随访数据均发表在全球著名期刊The lancet oncology上，研究数据充分得到全球乳腺领域专家的认可。ExteNET研究随访数据证实，奈拉替尼强化辅助治疗后能够使HER2阳性早期乳腺癌患者2年复发风险降低33%，且越早使用获益更优。尤其是对于淋巴结阳性患者，奈拉替尼强化辅助治疗显著降低5 年疾病复发风险 30%；对于HR阳性的患者，奈拉替尼强化辅助治疗可以降低5年疾病复发风险40%；对于新辅助治疗后non-pCR 的患者，奈拉替尼强化辅助治疗可降低 5 年疾病复发风险40%。因此，奈拉替尼强化辅助治疗无论是在总人群，还是在淋巴结阳性，或HR阳性，或新辅助治疗后non-pCR的患者均可显著降低疾病复发风险。

　　目前，对于具有中高复发风险的HER2阳性早期乳腺癌患者，无论是接受曲妥珠单抗辅助治疗，还是曲帕双靶辅助治疗后的患者，国内外指南共识均推荐接受奈拉替尼强化辅助治疗。同时，对于新辅助治疗后non-pCR的患者，在T-DM1不可及的地区，也可选择曲妥珠单抗联合奈拉替尼的强化辅助治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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