转染重排（RET）基因融合通常出现在约2％的非小细胞肺癌（NSCLC）、10-20％的乳头状甲状腺癌（PTC）其它癌症中。RET点突变则占甲状腺髓样癌（MTC）的60％。由RET基因融合和RET基因突变导致的癌症主要依赖这种单一激活的激酶，来帮助它们增殖和存活。这种依赖性让这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。塞尔帕替尼是一种口服高效选择性在研新药，可以靶向RET基因突变的肿瘤。
在一项开放性1/2期临床试验中，携带RET融合的NSCLC患者，RET点突变的MTC患者和其它RET活性上升的癌症患者接受了塞尔帕替尼的治疗。这些患者已接受过多种前期系统疗法。最新的中期数据分析表明，在38名携带RET融合的NSCLC患者中，26名患者出现客观缓解（依据RECIST 1.1）。总缓解率为68%（26/38）（95% CI:51%-83%）。
在26名出现缓解的患者中，96%（25/26）的患者仍然在接受治疗，92%（24/26）的患者仍处于缓解期。缓解期最长的一位患者已经接受治疗超过14个月。数据表明，塞尔帕替尼具有良好的耐受性，并且在具有显著的抗肿瘤活性，包括对之前的多激酶抑制剂（MKI）耐药和发生脑转移的患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼(RETEVMO)是用于治疗RET融合基因TKI的靶向药物？
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