阿卡替尼由Acerta Pharma公司开发，2017年10月获FDA批准上市。用于治疗曾接受过至少一次治疗的MCL成人患者和CLL的成人患者。阿卡替尼选择性更强，大幅降低了EGFR、Tec的脱靶活性，导致其不良反应和耐药性发生率更低。

　　在BTKis治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）的头对头试验中，与伊布替尼相比，阿卡替尼表现出非劣效性PFS,心脏毒性更低，且因AE导致的停药更少。这次试验选择了533例中心实验室确诊的伴del(17p)或del(11q)的、既往经过治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者。他们接受随机分组（阿卡替尼组，n = 268；伊布替尼组，n = 265），中位年龄66岁；中位2种既往治疗；del(17p)占45.2%；del(11q)占64.2%。

　　中位随访40.9个月（范围0.0–59.1个月），阿卡替尼不劣于伊布替尼，两组的中位PFS均为38.4个月(HR:1.00；95%CI:0.79–1.27)。

　　阿卡替尼在所有级别AF发生率方面均在统计学上优于伊布替尼(9.4% vs 16.0%；P=0.023)。在其他次要终点中，≥3级感染（阿卡替尼b:30.8%，伊布替尼：30.0%）和Richter转化（阿卡替尼：3.8%，伊布替尼：4.9%）的发生率相当。两组均未达到中位OS(HR:0.82；95%CI:0.59-1.15)。

　　阿卡替尼组有63例(23.5%)死亡，伊布替尼组有73例(27.5%)死亡。在任一组中≥20%的患者发生的任何等级不良事件(AE)中，阿卡替尼组的高血压(9.4%，23.2%)、关节痛(15.8%，22.8%)和腹泻(34.6%，46.0%)发生率较低，但头痛(34.6%，20.2%)和咳嗽(28.9%，21.3%)的发生率较高。部分患者由于AE而导致停药（阿卡替尼组：14.7%；伊布替尼组：21.3%）。且阿卡替尼组在心脏(24.1% vs 30.0%)、高血压（上述）和出血事件(38.0% vs 51.3%)的发生率也低于伊布替尼组。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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