胃肠道间质瘤（gastrointestinal stromal tumor,GIST）是胃肠道最常见的间叶源性肿瘤，在生物学行为上可从良性至恶性，免疫组化检测通常表达CD117 和DOG1 阳性，显示卡哈尔细胞（Cajal cell）分化，大多数病例具有c-kit 或血小板源性生长因子受体α多肽（platelet derived growth factorreceptor alpha,PDGFRA）基因活化突变。
胃肠道间质瘤发生的中心事件是 C-kit和 PDGFRa获得功能性突变，所以基因检测是诊断GIST的重要依据，同时也是靶向药物伊马替尼治疗GIST的理论依据。大部分患者往往存在c-kit 或PDGFRA突变。伊马替尼（imatinib）作为酪氨酸激酶抑制剂，抑制其酪氨酸激酶活性，使酪氨酸残基不能磷酸化，从而抑制其细胞信号传导途径，进一步抑制c-kit和PDGFRA,使其一跃成为了治疗GIST的特效药物。
在伊马替尼没有问世之前，晚期GIST患者中位生存时间只有19个月，对常规放化疗基本无效。而伊马替尼的问世，彻底打破这一僵局，改写了指南。对于转移复发/不可切除GIST,指南推荐意见如下，靶向治疗贯穿始终，伊马替尼成为了不可替代的一线治疗药物。B2222试验结果提示：伊马替尼可将晚期GIST患者中位总生存时间提高到57个月。
因此，伊马替尼在胃肠道间质瘤的治疗中，特别是针对转移复发/不可切除GIST患者，是黑暗中的一束曙光，它彻底改变了GIST的常规诊疗模式，它是开启靶向治疗模式的先驱。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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