达克替尼是一种口服、不可逆转泛ErBb抑制剂，已获批用于EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者一线治疗。近几十年来，随着酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的获批，NSCLC患者的治疗模式已然颠覆，长期生存成为可能，尤其是EGFR突变的患者。然而，由于EGFR TKIs穿透血脑屏障（BBB）的能力有限，初次确诊后3年内进展为脑转移的累积风险高达45%。随着脑转移发生率增加，迫切需要为这些患者寻求最佳治疗策略。

　　III期临床研究在未经治EGFR突变NSCLC患者中比较了达克替尼和吉非替尼。按1:1的比例，将患者随机分配至达克替尼组或吉非替尼组。两组之间有显著差异。达克替尼组无进展生存期（PFS）显著长于吉非替尼组（14.7个月vs 9.2个月，风险比[HR] 0.59，95%CI 47%～74%，P＜0.0001）。此外，与吉非替尼组相比，达克替尼组的中位总生存期（OS）延长。达克替尼是首个改善总生存期的靶向药物（34.1个月vs 27.0个月，HR 0.748，95%CI 59.1%～94.7%，p = 0.0155）。然而，RCHER 1050研究排除了脑转移患者，因此中枢神经系统（CNS）对达克替尼的应答情况，仍然未知。

　　一系列LUX肺部临床研究证实，与化疗或第一代EGFR TKI相比，第二代EGFR TKI阿法替尼对EGFR突变NSCLC脑转移患者有临床活性，能带来生存获益。同样，RCHER 1050研究发现，达克替尼组进展为脑转移的风险低于吉非替尼组，达克替尼组1名患者和吉非替尼组11名患者出现CNS进展。一项临床前试验也证明，达克替尼全身治疗能有效地抑制胶质母细胞瘤（GBM）脑异种移植物中的肿瘤生长，表明达克替尼能够穿过BBB.这些发现提示，第二代EGFR TKIs 阿法替尼和达克替尼在颅内有抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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