美国Puma Biotechnology公司的来那替尼（Neratinib）是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断 HER4、HER2 和EGFR的信号通路，于2017年批准上市用于已接受曲妥珠单抗标准辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗。

　　本部分安全性数据来自ExteNET研究，1408例已接受曲妥珠单抗标准辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌女性患者，中位年龄52岁，81%白人，14%亚洲人，来那替尼中位治疗时间11.6月，没有要求同服洛哌丁胺等止泻药物预防腹泻。因不良反应，31.2%的患者减量，27.6%的患者永久停药，最主要的原因是腹泻。

　　最常见的不良反应为腹泻、恶心、腹痛、乏力、呕吐、皮疹、口腔溃疡、食欲下降、腹胀、体重下降和尿路感染。最常见的3级或4级不良反应为腹泻、呕吐、恶心和腹痛。严重不良反应包括腹泻（1.6%）、呕吐（0.6%）、脱水（0.6%）、蜂窝织炎（0.4%）、肾衰竭（0.4%）、丹毒（0.4%）、AST升高（0.3%）、ALT升高（0.3%）、恶心（0.3%）、乏力（0.2%）和腹痛（0.2%）。

　　警告和注意事项

　　1、腹泻

　　来那替尼可导致严重腹泻和并发症（脱水、低血压和肾衰竭等）。ExteNET研究中，服用来那替尼患者的腹泻比例90%，3级40%，3级0.1%，93%的腹泻发生在头一个月。3级腹泻中位发生时间8天，中位持续时间5天。

　　2、肝毒性

　　ExteNET研究中，服用来那替尼患者发生3级以上AST或ALT升高比例为1.7%，因肝毒性永久停药的比例为1.7%。

　　在患者服药前，服药头三个月时每个月，之后每三个月检查总胆红素、AST/ALT和碱性磷酸酶。当患者发生3级以上腹泻，或其它提示肝毒性的症状时，比如乏力、恶心、呕吐、右上腹压痛、发烧、皮疹或嗜酸粒细胞增多时，检查肝功能指标。

　　3、胚胎-胎儿毒性

　　动物试验显示，来那替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一月内，使用有效的避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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