卡博替尼第一次正式与大家见面,是在2012年,美国FDA批准卡博替尼胶囊用于治疗甲状腺髓样癌,2017年批准了卡博替尼片剂用于一线治疗晚期肾细胞癌(RCC)。此外卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、肉瘤、骨转移、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多个肿瘤上显示出显著疗效。卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。
前列腺癌,在欧美国家是男性最常见的肿瘤。最近二三十年来,我国男性前列腺癌的发病率正在逐年上升。前列腺癌是一种和性激素(主要是雄激素)分泌直接相关的癌症。一般而言,绝大多数前列腺癌患者对抗雄治疗疗效都不错,且疗效持续时间较长。
一项II期临床试验探索利用卡博替尼联合传统的抗雄治疗,期待锦上添花。62名初治的晚期前列腺癌患者,接受了卡博替尼联合传统的抗雄药物治疗,平均随访了31.2个月。
结果显示:中位无疾病进展生存期为16.1个月,中位总生存时间远未达到。83%的患者PSA明显下降(降幅超过90%),87%的患者碱性磷酸酶明显下降;81%的患者骨扫描评估的骨转移明显改善,有可测量病灶的患者中90%的患者病灶缩小超过30%——这样一串数字,尤其是客观有效率达到90%,的确鼓舞人心。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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