奥西替尼适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。奥西替尼的过人之处如下:
1、延长生存期
研究表明,奥西替尼中位无进展生存期(PFS)和中位总生存期(OS)分别为18.9个月和38.6个月,打破了靶向药物一年左右的中位耐药时间,大大延长患者的总生存期,创造了史上最长的PFS和OS记录。
2、降低脑转移进展风险
EGFR突变的肺癌患者,50%以上都会发生脑转移,比没有EGFR突变的患者高很多。相较于一代EGFR靶向药物,奥西替尼可显著降低脑转移患者进展和死亡风险。
这既在意料之外,也在情理之中。因为当初设计药物的时候,就考虑到脑转的治疗,所以特意将药物设计成可以突破血脑屏障的结构,结果不辱使命。
3、副作用温和
奥西替尼作为第三代靶向药既能抑制EGFR 19del、L858R突变,也能克服一、二代EGFR靶向药耐药突变EGFR T790M,而且副作用更温和(奥西替尼严重不良反应,如严重贫血等,均小于1%),做到了鱼和熊掌(疗效和安全性)可以兼得。
副作用和不良反应
1、奥西替尼常见的副作用和不良反应有:胃肠道疾病:腹泻、恶心、食欲差、便秘、口腔炎;皮肤病:皮疹、皮肤干燥、指(趾)甲毒性、瘙痒;眼病、咳嗽、疲劳、背痛、头痛、感染性肺炎、静脉血栓栓塞。
2、奥西替尼在临床试验中最常见 (>20%)的副作用和不良反应为:腹泻(42%)、皮疹(41%)、皮肤干燥(31%)和指(趾)甲毒性(25%)。
3、导致奥西替尼剂量减少或中断治疗的最常见不良事件为心电图 QTc 间期延长(2.2%)和中性粒细胞减少(1.9%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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