恩西地平是idh1靶向药物吗?IDH2是三羧酸循环中的关键酶,包括IDH1,IDHI2,IDH3.IDH在三羧酸循环中扮演重要角色,恩西地平对于检测出带有IDH2突变的患者具有治疗效果。
恩西地平(Idhifa)靶向突变体IDH2变体R140Q,R172S和R172K,其体外浓度比野生型酶低约40倍。通过恩西地平(Idhifa)抑制突变体IDH2酶导致在IDH2突变AML的小鼠异种移植模型中体外和体内诱导的2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低并诱导骨髓分化。在具有突变的IDH2的AML患者的血液样品中,恩西地平降低了2-HG水平,降低了细胞计数并增加了成熟骨髓细胞的百分比。
推荐的恩西地平(Enasidenib)起始剂量为100mg,每天一次口服,可随或不随食物同吃,直至疾病进展或不可接受的毒性。 对于无疾病进展或无法接受的毒性的患者,至少治疗6个月以留出临床反应时间。不要分裂或粉碎恩西地平片剂。 每天大约在同一时间口服恩西地平片剂。 如果一剂恩西地平(Idhifa)在正常时间呕吐,错过或未服用,尽快在同一天给予剂量,并在第二天恢复正常时间表。
在没有疾病进展或不可接受的毒性的患者中,治疗≥6个月以留出时间进行临床反应。如果持续≥2周而没有升高的AST/ALT或其他肝脏疾病,则将恩西地平(Idhifa)用法用量减少至50 mg /天。患者在接受该药品治疗期间,不可擅自增加或减少药物剂量,正确用药才会对病情有帮助。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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