达沙替尼(Dasatinib)是百时美施贵宝研发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂,于2006年获得FDA 批准上市。 达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂,能够抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。
达沙替尼是治疗慢性粒细胞白血病(CML)的二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物,至今已上市十余年。相较一代TKI伊马替尼,达沙替尼抑制BCR-ABL的效力高出324倍,同时还能克服伊马替尼耐药,国内外各项研究数据及临床使用经验均证明了其对CML患者的疗效及安全性,因此达沙替尼在CML的一线和二线治疗中逐渐占据了重要地位。
达沙替尼一线治疗慢性粒细胞白血病(CML)有良好的疗效和安全性,可快速获得更深的缓解,减少疾病进展,面部水肿、肌肉疼痛、恶心、呕吐等非血液学不良反应的发生率远低于伊马替尼;11年研究随访数据证明达沙替尼一线治疗慢性粒细胞白血病(CML)患者长期生存获益,安全性良好;
达沙替尼和尼洛替尼一线治疗CML慢性期患者的头对头比较研究表明,两者一线治疗慢性粒细胞白血病(CML)的MR4.5无差异,安全性各有不同;达沙替尼50mg/d具有良好的疗效和耐受性,被 2020 年版 ELN 推荐作为CML慢性期患者一线治疗选择之一,达沙替尼治疗产生的不良反应与Dose/BW(剂量/体重)有关,亚洲人可减量使用;DADI研究:达沙替尼一线治疗3年,50%以上的患者可成功停药;如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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