地中海贫血、镰刀状细胞贫血和其他一些需要多次反复输注红细胞的血液系统疾病可因体内铁超负荷而导致严重的器官损害甚至死亡,所以铁鳌合剂与体内铁离子结合能有效地提高铁的排泄,降低体内铁的含量及其在各器官的病理性沉积,其临床应用一直受到广泛的关注和重视,慢性铁过载（CIO）是由于过量的铁长期在机体组织和器官（特别是心脏和肝脏）中积累所致，多见于频繁输血治疗的贫血患者，若不及时治疗可导致致命性的肝脏和心脏损伤。目前临床中，铁过载治疗仍以药物治疗为主，其中铁螯合剂是主要方式之一。其能选择性地结合多余的铁，形成化合物并促进排泄。

　　目前铁鳌合剂主要有去铁胺(Deferoxamine)、去铁酮d(efeirporne)。去铁胺上市较早，需要使用便携式输液泵加注射用水或生理盐水每日腹壁皮下注射，或者每日静滴6-10小时，半衰期只有5-10分钟，需要长期皮下注射，这造成了依从性较差,严重限制了用途。去铁酮为口服的二齿状铁鳌合剂，半衰期为2-3小时，体内快速清除仍较快，需要每天分多次给药。另外副作用明显ALT升高偶见,中断去铁酮治疗后可恢复,但再次治疗又可能再升高,所以应从低剂量开始,并需要实时监测肝功能。

　　临床上需要一款依从性好，体内滞留时间长且安全有效的药物（临床价值导向）。诺华公司发现了商业商机，开发了地拉罗司。地拉罗司用于治疗年龄大于6岁的β-地中海贫血患者因频繁输血(每月浓缩红细胞的给予量≥7mL/kg)所致慢性铁过载； 对于6岁以下儿童以及其它输血依赖性疾病所致的铁过载，恩瑞格中国患者的安全有效性数据有限，建议根据患者的具体情况慎用。Asunra(Deferasirox) 400mg地拉罗司 用于治疗年龄大于6岁的β-地中海贫血患者因频繁输血。

　　地拉罗司的作用机制：

　　DFS具有抗真菌作用 (如在富含铁环境中生 长的毛霉菌 )、抗细 胞增殖作用、抗疟疾 、抗氧化应激损伤 、抗细胞毒诱导细胞凋亡等药理作用。

　　1.DFS与真菌感染

　　铁是真菌赖以生存的物质，它在真菌的生长和毒性方面扮演相当重要的角色 。而铁螯合剂的抗真菌作用可能在于其去除真菌生长所必需的铁， 从而达到治疗真菌感染的目的 。

　　2.DFS与细胞增殖

　　铁在细胞增殖过程中起非常重要的作用，而铁螯合剂可能具有抗细胞增殖的特性，由此联想到铁螯合剂有可能成为一种新型的抗癌剂用于肿瘤的治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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