鲁比卡丁（lurbinectedin）是一种烷基化药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件，这些事件可能会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）和DNA修复途径的后续活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。鲁比卡丁（lurbinectedin）在体外抑制人单核细胞活性，并减少小鼠移植性肿瘤中巨噬细胞的浸润。

　　鲁比卡丁Lurbinectedin警告和注意事项：

　　1、骨髓抑制

　　在临床研究中，接受鲁比卡丁治疗的554例晚期实体瘤患者，3级或4级中性粒细胞减少发生比例为41%，中位发生时间第15天，中位持续时间7天。粒细胞减少性发热7%。脓毒症2%，其中半数死亡（均不是小细胞肺癌患者）。3级或4级血小板減少发生比例为10%，中位发生时间第10天，中位持续时间7天。3级或4级贫血17%。

　　当基线中性粒细胞绝对计数大于1500/mm3和血小板计数大于100000/mm3时方可开始用药。每次使用鲁比卡丁前，检测中性粒细胞和血小板计数。当中性粒细胞计数小于500/mm3或其它主要血常规指标低于正常值下限时，推荐使用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）预防。根据骨髓抑制严重程度，鲁比卡丁暂停、减量和永久停药。

　　2、肝毒性

　　在临床研究中，接受鲁比卡丁治疗的554例晚期实体瘤患者，ALT升高3级6%，4级0.4%，AST升高3级3%，4级0.5%，中位发生时间第8天（范围3到49天），中位持续时间7天。

　　3、胚胎-胎儿毒性

　　动物实验显示鲁比卡丁有胚胎-胎儿毒性，建议女性患者在使用鲁比卡丁期间和结束后半年内使用有效的避孕措施，男性患者和伴侣在使用鲁比卡丁期间和结束后4个月内使用有效的避孕措施。

　　鲁比卡丁Lurbinectedin不良反应：

　　本部分安全性数据来自B-005研究（PM1183-B-005-14，NCT02454972）中105例经治的小细胞肺癌患者，鲁比卡丁3.2mg/m2每三周一次，使用地塞米松和昂丹司琼预防恶心和呕吐，允许使用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）二级预防。29%的患者治疗时间长于半年，6%的患者治疗时间超过一年。

　　34%的患者发生严重不良反应，比例3%以上的有肺炎，中性粒细胞减少性发热，中性粒细胞减少，呼吸道感染，贫血，呼吸困难和血小板减少。

　　2例（1.9%）患者因不良反应（周围神经病变和骨髓抑制）永久停药。30.5%的患者因不良反应暂停鲁比卡丁，常见原因为中性粒细胞减少和白蛋白减少。25%的患者因不良反应减量，常见原因为中性粒细胞减少，中性粒细胞减少性发热和乏力。

　　最常见（≥20%）不良反应为白细胞减少，淋巴细胞减少，乏力，贫血，中性粒细胞减少，肌酐升高，ALT升高，血糖升高，血小板减少，恶心，食欲下降，肌肉骨骼疼痛，白蛋白减少，便秘，呼吸困难，低钠，AST升高，呕吐，咳嗽，低镁和腹泻。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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