克唑替尼可用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。本品可用于ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
在临床研究中，克唑替尼一线治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患者整体缓解率高达85.7%，中位无进展生存期19.3个月，中位总生存期长达51.4个月，在所有线治疗的患者群体中整体缓解率也达到了72%。在缓解的持久性方面，克唑替尼的缓解持续时间达到了惊人的24.7个月。这意味着仅克唑替尼一种药物就能使用近两年的时间，显著超过了许多其它靶点的靶向药物的数据。
从原理上分析，ROS1阳性非小细胞肺癌患者使用克唑替尼耐药的机制分为两类。其中一类是靶点基因突变，分为突变和基因扩增，其中最常见的为G2032R耐药突变，占到了约80%；另一类原因为旁路信号激活。
部分针对克唑替尼耐药患者的临床统计结果认为，脑转移是克唑替尼耐药常见的发展方向之一。事实上，肺癌本身就是一个极易发生脑转移的癌种，显著高于乳腺癌、结直肠癌、黑色素瘤、肾癌等。中国肺癌脑转移诊治专家共识中指出，约20%~65%的肺癌患者在疾病的进展过程中会发生脑转移，是脑转移性肿瘤中最常见的类型。
针对肺癌的这一特点，克唑替尼耐药后的治疗方案应在有效抑制G2032R耐药突变的同时兼顾入脑能力，即药物穿过血脑屏障的能力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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