恩考芬尼是由诺华制药公司开发的小分子靶向药物,即BRAF激酶抑制剂,其代号为LGX-818,ONO-7702。恩考芬尼是有丝分裂激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。这种信号通路存在于许多不同的癌症中,其中以黑色素瘤和大肠癌中最常见。
恩考芬尼的剂型与推荐用量
恩考芬尼是速释口服胶囊,有每粒50 mg和每粒75 mg两种规格。推荐剂量:恩考芬尼450 mg,每天1次,餐前餐后服药均可。
恩考芬尼与比美替尼联合用药:比美替尼45 mg,每日两次,口服。恩卡芬尼450 mg,每日一次,口服。
恩考芬尼因不良反应调整剂量
(1)眼部不良反应:若出现虹膜炎、葡萄膜炎以及睫状体炎等,若不良反应等级为1-2级,则降低剂量进行治疗。若不良反应为3级,则暂停用药6周,若有改善,以原剂量或降低剂量恢复治疗;若无改善,则永久终止用药。若不良反应为4级,则永久终止用药。
(2)心脏不良反应:若QT间期>500 ms或较基线延长≤60 ms,则暂停服药至QT间期恢复至≤500 ms;降低药物剂量恢复治疗,若再次复发,则永久终止用药。若QT间期维持在>500 ms或较基线延长≥60 ms,则永久停止用药。
(3)肝脏毒性(AST或 ALT升高):若不良反应为2级,则维持原剂量继续治疗;若4周内肝功能无改善,则暂停服药,直至肝功能恢复道0-1级水平再恢复原剂量用药。若不良反应为3级,则暂停用药4周,直至恢复至治疗前基线水平;若无改善,永久终止服药。若不良反应为4级,则永久终止服药。
(4)皮肤不良反应:若不良反应为2级,密切观察,酌情减量。若不良反应为3级,暂停服药直至恢复至0 -1 级,再恢复原剂量治疗。若不良反应为4 级,则永久终止服药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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