氨己烯酸是天然神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的化学结构类似物。它通过与GABA竞争GABA氨基转移酶，抑制GABA的代谢，增加GABA能神经递质系统的中枢神经抑制作用。临床药理学研究发现，氨己烯酸在人体内的半衰期仅为5~7 h，其在脑脊液中的含量仅为循环暴露量的10%。尽管如此，在氨己烯酸单次给药后，脑内的GABA含量较不给药升高5倍，并可维持近1周[1]。这提示氨己烯酸对GABA氨基转移酶的作用可能是一种不可逆的共价结合式抑制。在抑制发生后，GABA氨基转移酶的活性只有通过酶的合成更新才能恢复正常。这也为氨己烯酸的临床给药频次（每天1次）提供了依据。

　　氨己烯酸的适应症：

　　①癫痫的治疗：在加拿大，氨己烯酸被批准用作药物难治性癫痫、复杂部分性发作、继发性双侧强直-阵挛癫痫发作的添加治疗以及单药治疗用于West综合征中婴儿痉挛发作。截至2003年，氨己烯酸在墨西哥被批准用于常规治疗（辅助或单药治疗）不能有效控制的癫痫发作和最近新诊断的没有尝试过其他药物（单药治疗）的患者，也适用于继发性双侧强直-阵挛发作、部分性发作和West综合征的单药治疗。美国FDA于2009年8月21日批准氨己烯酸的两项新药申请，该药物适用于一个月至两岁的婴儿痉挛症患者，其潜在获益大于视力缺损的潜在风险，并用于对几种替代治疗效果不佳且潜在获益超过视力缺损风险的难治性复杂部分性发作（CPS）成年患者。

　　②其他：氨己烯酸还用于治疗琥珀酸半醛脱氢酶缺乏症（SSADHD）的癫痫发作，SSADHD是一种先天性GABA代谢缺陷，造成γ-羟基丁酸（GHB）的累积，导致智力障碍、肌张力低下、癫痫发作、言语障碍和共济失调，氨己烯酸通过抑制GABA转氨酶来降低GHB水平。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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