卡马替尼Capmatinib(商品名为Tabrecta)是一种口服的高选择性小分子MET抑制剂,可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖的癌细胞的增殖和存活。
卡马替尼警告注意事项
1、间质性肺病/肺炎。在GEOMETRY mono-1临床试验中,4.5%的患者发生间质性肺病/肺炎,3级1.8%,1例患者死亡,2.4%的患者因此永久停药。3级以上间质性肺病/肺炎的中位发生时间1.4月(范围0.2月-1.2年)。如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状,如呼吸困难、咳嗽和发烧等,及时去医院检查。
2、肝脏毒性。在GEOMETRY mono-1临床试验中,13%的患者发生ALT或AST升高,3级以上6%,3例(0.9%)患者因此永久停药。3级以上ALT或AST升高2.7%的中位发生时间1.4月(范围0.5月-4.1月)。服药前需检测肝功能,服药头3个月内,每二周检测一次,之后每月检测一次或据医嘱。对于ALT或AST升高患者,可增加检测次数。
3、存在光敏反应的风险。动物试验显示,卡马替尼Capmatinib有光敏性。患者服药期间应尽量减少日光照射,在室外使用使用防晒霜和防护服。
4、胚胎毒性。动物试验显示,卡马替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内,使用有效的避孕措施。
卡马替尼的不良反应
常见的1~4级不良反应有:外周水肿(52%)、恶心(44%)、疲劳(32%)、呕吐(28%)、呼吸困难(24%)、食欲差(21%)、便秘(18%)、腹泻(18%)、咳嗽(16%)、非心源性胸痛(15%)、背部疼痛(14%)、发热(14%)、体重下降(10%)。
常见的3~4级不良反应有:外周水肿(9%)、疲劳(8%)、呼吸困难(7%)、恶心(2.7%)、呕吐(2.4%)、非心源性胸痛(2.1%)、背部疼痛(0.9%)、便秘(0.9%)、食欲差(0.9%)、发热(0.6%)、体重下降(0.6%)、咳嗽(0.6%)、腹泻(0.3%)。
常见的1~4级实验室异常数据为:白蛋白减少(68%)、肌酐升高(62%)、淋巴细胞减少(44%)、丙氨酸转氨酶升高(37%)、碱性磷酸酶升高(32%)、淀粉酶升高(31%)、谷氨酰转移酶(29%)、脂肪酶升高(26%)、天冬氨酸转氨酶(25%)、低血红蛋白(24%)、低钠(23%)、磷酸盐降低(23%)、高钾(23%)、白细胞减少(23%)、低血糖(21%)。
常见的3~4级实验室异常数据为:淋巴细胞减少(14%)、丙氨酸转氨酶升高(8%)、谷氨酰转移酶升高(7%)、脂肪酶升高(7%)、低钠(6%)、天冬氨酸转氨酶(4.9%)、磷酸盐降低(4.6%)、淀粉酶升高(4.4%)、高钾(3.1%)、低血红蛋白(2.8%)、白蛋白减少(1.8%)、白细胞减少(0.9%)、肌酐升高(0.3%)、低血糖(0.3%)、碱性磷酸酶升高(0.3%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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